2024年3月10日发(作者：宗政嘉玉)
１、 某病人体重50kg，静注某抗生素
6mg/kg，將测得的血药浓度（μg/ml）与
时间（h）回归， 已知回归方程为lgC＝
－0.0739t＋0.9337，求该药的t
1/2
、V、
AUC。
２、 对某患者静滴利多卡因（t
1/2
＝－
1.9h，V＝100L）需使稳态血药浓度达到
3mg/L，滴速应为多少？
３、 已知某药口服后生物利用度为85％，
ka＝1.5h
-1
，K＝0.3h
-1
，V＝20L，今服用
该药200mg,试求血药浓度峰时、血药浓度
峰值和AUC。
４、 某药静脉注射300mg后的血药浓度
－时间关系式为：C＝78e
-0.46t
式中C的单
位是μg/ml，t为小时。求t
1/2
、V、4小
时的血药浓度及血药浓度下降至2μg/ml
的时间。
５、 已知利多卡因的t
1/2
为1.9小时，分布
容积为100L，现以每小时150mg的速度
静脉滴注求滴注10小时的血药浓度是多
少？稳态血药浓度多大？达到95％所需
时间多少？如静脉滴注６小时终止滴注，
终止后２小时的血药浓度是多大？
６、 某药t
1/2
＝50h，V＝60L，如以20mg/h
速度静脉滴注的同时静脉注射20mg,问静
脉滴注４小时的血药浓度是多少？
例题：
1、一男性体重60kg,V=4.0L/kg,iv某抗生
素2.0mg/kg，求k、k
e
、k
b
、t
1/2
、Cl、Clr、
∞
Clnr、Xu、Xu
t(hr) 0.25 0.50 1.0 2.0 4.0 6.0 8.0
Cu(μg/ml) 800 500 400 250 200 40.0 5.81
ΔV(ml) 20.0 28.0 50.0 100 94.0 115 200
ΔXu(mg) 16.0 14.0 20.0 25.0 18.8 4.60 1.16
Δt(hr) 0.25 0.25 0.50 1.0 2.0 2.0 2.0
ΔXu/Δt 64.0 56.0 40.0 25.0 9.40 2.30 0.58
t
c
(hr) 0.125 0.375 0.75 1.5 3.0 5.0 7.0
lg(ΔXu/Δt)
1.81 1.75 1.60 1.40 0.973 0.362 –0.237
Xu(mg) 16.0 30.0 50.0 75.0 93.8 98.4 99.6
Xu- Xu(mg) 83.6 69.6 49.6 24.6 5.80 1.20
lg (Xu- Xu) 1.92 1.84 1.70 1.39 0.763 0.0792
∞
∞
（1）k、k
e
、k
b
、t
1/2
以lg(ΔXu/Δt)对t
c
回归得：
① a=1.85 即lg k
e
X
0
=1.85
k
e
X
0
=70.0mg/h
X
0
=2.0*60=120mg
k
e
=70.0 mg/h/(120mg)=0.584h
-1
② b=-0.297,即k=-2.303*(-0.297)=0.683 h
-1
③ k
b
=k-k
e
=0.683-0.584=0.099 h
-1
④ t
1/2
=0.693/k=1.014h (注意不能用k
e
计算)
Xu= k
e
X
0
/k(1- e
-kt
)
∞
当t→∞时, Xu= k
e
X
0
/k
Xu与血药法中的AUC具有相似的意义,在
测定生物利用度时,该值的大小与进入体内
药物量的多少有关.
（3）Cl、Clr、Clnr
尿药法无法测定清除率,但由于本题给出了
V值,所以
Cl=kV=164L/h
Clr=k
e
V=140L/h
Clnr=k
b
V=24L/h
Clr /Cl=140/164=85%,说明药物85%由肾脏
排出。
如果本题中病人的肾功能下降了50%，肝功
能保持不变，则
-1
k
e
’=0.584*50%=0.292 h
-1
k= k
e
’+ k
b
=0.391 h
t
1/2
=0.693/ k =1.77h
所以给肝肾功能不全的病人用药时应注意
剂量的调整。
∞
接例题1：lg (Xu- Xu)对时间t进行回归
∞
a=2.01 Xu= k
e
X
0
/k=103.4mg
-1
b=-0.319 k=0.734 h
-1
k
e
=0.632 h
t
1/2
=0.944 h
Cl=kV=176L/h
Clr=k
e
V=152L/h
Clnr=k
b
V=24L/h
2、某一体重50kg的黑人妇女，肾功能在正
常范围内，静注500mg万古霉素，测得尿
药浓度数据如下：
收集尿时间间隔的始末
(h)
尿容积(ml)
尿浓度(μg/ml)
1 2 3 4 5 7
100 80 75 110 90 175
520 578 548 333 363 306
根据这些数据算出：
（1）k、k
e
和k
b
，生物转化百分数和血浆半
衰期。
（2）原药形式排出分数的平均值约为95%，
试问该病人“正常”否？
（3）若因事故创伤后，肾功能减为正常人
的40%时，k、t
1/2
及生物转化百分数为多
少？
解：根据给出数据列表
t(h)
ΔX
u
(mg)
Δt
t
c
(h)
ΔX
u
/Δt
1
52
1
0.5
52
2
46.24
1
1.5
46.24
3
41.1
1
2.5
41.1
4
36.63
1
3.5
36.63
5
32.67
1
4.5
7
53.55
2
6
32.67 26.775
以log ΔX
u
/Δt对t
c
作图，斜率b=-0.052, 截
矩a=1.744
log ΔX
u
/Δt=-kt
c
/2.303+logk
e
X
o
log ΔX
u
/Δt=-0.052t
c
+1.744
（1） k=-2.303 (-0.052)=0.1198(h
-1
)
k
e
=log
-1
k
e
X
o
/X
o
=log
-1
1.744/500=0.1108(h
-1
)
k
b
=k-k
e
=0.1198-0.1108=0.009(h
-1
)
生物转化百分数=k
b
/k=0.009/0.1198
100%=7.51%
t
1/2
=0.693/k=0.693/0.1198=5.78(h)
X
u
∞
/X=k
e
X
o
/kX
o
=k
e
/k=0.1108/0.1198=92.5%
92.5%与95%接近，所以该病人肾功能正常
k=k
b
+40%k
e
=0.009+0.4 0.1108=0.0533(h
-1
)
t
1/2
=0.693/k=0.693/0.0533=13.0(h)
生物转化百分数=k
b
/k=0.009/0.0533
100%=16.89%
3、给一个男性健康人注射500mg某药物，
给药后24小时以内不同时间间隔从尿中回
收的原形药量如下表，试计算此药的总消除
速度常数k，尿药排泄速度常数k
e
和代谢速
度常数k
b
。
时间间隔
(h)
以原形排泄的药X
u
以原形排泄
量(mg) 的累积药量
(mg)
X
u
∞
- X
u
(mg)
0.0~0.5
0.5~1.0
1.0~1.5
1.5~2.0
2.0~3.0
3.0~6.0
6.0~12.0
12.0~24.0
*
75
55
40
30
40
40
10
0
75
130
170
200
240
280
290
290
*
215
160
120
90
50
10
0
0
X
u
∞
=290
解：根据给出数据列表
t(h) 0.5 1.0 1.5 2.0 3.0 6.0
log(X
u
∞
- X
u
)(mg) 2.332 2.204 2.079 1.954 1.699 1.000
log(X
u
∞
- X
u
)= -kt/2.303+logk
e
X
o
/k
以log(X
u
∞
- X
u
)对t作直线回归得，斜率
b=-0.242, 截矩a=2.443
log(X
u
∞
- X
u
)= -0.242t+2.443
（1）k=-2.303(-0.242)=0.56(h
-1
)
（2）因为k
e
/k = X
u
∞
/X
o
k
e
=0.56*290 /500=0.32 (h
-1
)
（3） k
b
=k-k
e
=0.56-0.32=0.24 (h
-1
)
2024年3月10日发(作者：宗政嘉玉)
１、 某病人体重50kg，静注某抗生素
6mg/kg，將测得的血药浓度（μg/ml）与
时间（h）回归， 已知回归方程为lgC＝
－0.0739t＋0.9337，求该药的t
1/2
、V、
AUC。
２、 对某患者静滴利多卡因（t
1/2
＝－
1.9h，V＝100L）需使稳态血药浓度达到
3mg/L，滴速应为多少？
３、 已知某药口服后生物利用度为85％，
ka＝1.5h
-1
，K＝0.3h
-1
，V＝20L，今服用
该药200mg,试求血药浓度峰时、血药浓度
峰值和AUC。
４、 某药静脉注射300mg后的血药浓度
－时间关系式为：C＝78e
-0.46t
式中C的单
位是μg/ml，t为小时。求t
1/2
、V、4小
时的血药浓度及血药浓度下降至2μg/ml
的时间。
５、 已知利多卡因的t
1/2
为1.9小时，分布
容积为100L，现以每小时150mg的速度
静脉滴注求滴注10小时的血药浓度是多
少？稳态血药浓度多大？达到95％所需
时间多少？如静脉滴注６小时终止滴注，
终止后２小时的血药浓度是多大？
６、 某药t
1/2
＝50h，V＝60L，如以20mg/h
速度静脉滴注的同时静脉注射20mg,问静
脉滴注４小时的血药浓度是多少？
例题：
1、一男性体重60kg,V=4.0L/kg,iv某抗生
素2.0mg/kg，求k、k
e
、k
b
、t
1/2
、Cl、Clr、
∞
Clnr、Xu、Xu
t(hr) 0.25 0.50 1.0 2.0 4.0 6.0 8.0
Cu(μg/ml) 800 500 400 250 200 40.0 5.81
ΔV(ml) 20.0 28.0 50.0 100 94.0 115 200
ΔXu(mg) 16.0 14.0 20.0 25.0 18.8 4.60 1.16
Δt(hr) 0.25 0.25 0.50 1.0 2.0 2.0 2.0
ΔXu/Δt 64.0 56.0 40.0 25.0 9.40 2.30 0.58
t
c
(hr) 0.125 0.375 0.75 1.5 3.0 5.0 7.0
lg(ΔXu/Δt)
1.81 1.75 1.60 1.40 0.973 0.362 –0.237
Xu(mg) 16.0 30.0 50.0 75.0 93.8 98.4 99.6
Xu- Xu(mg) 83.6 69.6 49.6 24.6 5.80 1.20
lg (Xu- Xu) 1.92 1.84 1.70 1.39 0.763 0.0792
∞
∞
（1）k、k
e
、k
b
、t
1/2
以lg(ΔXu/Δt)对t
c
回归得：
① a=1.85 即lg k
e
X
0
=1.85
k
e
X
0
=70.0mg/h
X
0
=2.0*60=120mg
k
e
=70.0 mg/h/(120mg)=0.584h
-1
② b=-0.297,即k=-2.303*(-0.297)=0.683 h
-1
③ k
b
=k-k
e
=0.683-0.584=0.099 h
-1
④ t
1/2
=0.693/k=1.014h (注意不能用k
e
计算)
Xu= k
e
X
0
/k(1- e
-kt
)
∞
当t→∞时, Xu= k
e
X
0
/k
Xu与血药法中的AUC具有相似的意义,在
测定生物利用度时,该值的大小与进入体内
药物量的多少有关.
（3）Cl、Clr、Clnr
尿药法无法测定清除率,但由于本题给出了
V值,所以
Cl=kV=164L/h
Clr=k
e
V=140L/h
Clnr=k
b
V=24L/h
Clr /Cl=140/164=85%,说明药物85%由肾脏
排出。
如果本题中病人的肾功能下降了50%，肝功
能保持不变，则
-1
k
e
’=0.584*50%=0.292 h
-1
k= k
e
’+ k
b
=0.391 h
t
1/2
=0.693/ k =1.77h
所以给肝肾功能不全的病人用药时应注意
剂量的调整。
∞
接例题1：lg (Xu- Xu)对时间t进行回归
∞
a=2.01 Xu= k
e
X
0
/k=103.4mg
-1
b=-0.319 k=0.734 h
-1
k
e
=0.632 h
t
1/2
=0.944 h
Cl=kV=176L/h
Clr=k
e
V=152L/h
Clnr=k
b
V=24L/h
2、某一体重50kg的黑人妇女，肾功能在正
常范围内，静注500mg万古霉素，测得尿
药浓度数据如下：
收集尿时间间隔的始末
(h)
尿容积(ml)
尿浓度(μg/ml)
1 2 3 4 5 7
100 80 75 110 90 175
520 578 548 333 363 306
根据这些数据算出：
（1）k、k
e
和k
b
，生物转化百分数和血浆半
衰期。
（2）原药形式排出分数的平均值约为95%，
试问该病人“正常”否？
（3）若因事故创伤后，肾功能减为正常人
的40%时，k、t
1/2
及生物转化百分数为多
少？
解：根据给出数据列表
t(h)
ΔX
u
(mg)
Δt
t
c
(h)
ΔX
u
/Δt
1
52
1
0.5
52
2
46.24
1
1.5
46.24
3
41.1
1
2.5
41.1
4
36.63
1
3.5
36.63
5
32.67
1
4.5
7
53.55
2
6
32.67 26.775
以log ΔX
u
/Δt对t
c
作图，斜率b=-0.052, 截
矩a=1.744
log ΔX
u
/Δt=-kt
c
/2.303+logk
e
X
o
log ΔX
u
/Δt=-0.052t
c
+1.744
（1） k=-2.303 (-0.052)=0.1198(h
-1
)
k
e
=log
-1
k
e
X
o
/X
o
=log
-1
1.744/500=0.1108(h
-1
)
k
b
=k-k
e
=0.1198-0.1108=0.009(h
-1
)
生物转化百分数=k
b
/k=0.009/0.1198
100%=7.51%
t
1/2
=0.693/k=0.693/0.1198=5.78(h)
X
u
∞
/X=k
e
X
o
/kX
o
=k
e
/k=0.1108/0.1198=92.5%
92.5%与95%接近，所以该病人肾功能正常
k=k
b
+40%k
e
=0.009+0.4 0.1108=0.0533(h
-1
)
t
1/2
=0.693/k=0.693/0.0533=13.0(h)
生物转化百分数=k
b
/k=0.009/0.0533
100%=16.89%
3、给一个男性健康人注射500mg某药物，
给药后24小时以内不同时间间隔从尿中回
收的原形药量如下表，试计算此药的总消除
速度常数k，尿药排泄速度常数k
e
和代谢速
度常数k
b
。
时间间隔
(h)
以原形排泄的药X
u
以原形排泄
量(mg) 的累积药量
(mg)
X
u
∞
- X
u
(mg)
0.0~0.5
0.5~1.0
1.0~1.5
1.5~2.0
2.0~3.0
3.0~6.0
6.0~12.0
12.0~24.0
*
75
55
40
30
40
40
10
0
75
130
170
200
240
280
290
290
*
215
160
120
90
50
10
0
0
X
u
∞
=290
解：根据给出数据列表
t(h) 0.5 1.0 1.5 2.0 3.0 6.0
log(X
u
∞
- X
u
)(mg) 2.332 2.204 2.079 1.954 1.699 1.000
log(X
u
∞
- X
u
)= -kt/2.303+logk
e
X
o
/k
以log(X
u
∞
- X
u
)对t作直线回归得，斜率
b=-0.242, 截矩a=2.443
log(X
u
∞
- X
u
)= -0.242t+2.443
（1）k=-2.303(-0.242)=0.56(h
-1
)
（2）因为k
e
/k = X
u
∞
/X
o
k
e
=0.56*290 /500=0.32 (h
-1
)
（3） k
b
=k-k
e
=0.56-0.32=0.24 (h
-1
)