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123 I放射性药物简介

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2024年4月23日发(作者:糜含之)

维普资讯

2007年6月第27卷第3期Chin J Nucl Med,Jun 2007,Vol 21 : 

·

l89· 

·

继续教育· 

3I放射性药物简介 

邓新荣 刘飞 罗志福 

根据日本放射性同位素协会的报告,2005年在Il缶床用放 

射性同位素中 I活度值位列第三,仅次于 Tc 和 T1(不 

包含医院制作的 F)。虽然目前核医学诊断仍以 Tc 为 

主,但 I扩充了单光子显像的应用范围,并且与 Tc 比 

较, I更适合于标记单克隆抗体及受体配体。 

123I简介 

的交换;间接标记法是应用双功能螫合剂将放射性碘连接到 

待标记分子上,这有利于保护其生物活性,或者采用反冲标 

记技术进行标记。 

二、已用于临床的 I放射性药品 

除 I口服液已用于甲状腺疾病的显像外,已用于临床 

的 I放射性药品主要还有脑和心肌显像剂(表1)。 I标记 

的脑显像剂主要用于帕金森病(PD)和阿尔茨海默病(AD) 

等精神神经系统疾病。 

三、研究中的 I放射性药物 

1. I的性质。碘有23种放射性同位素,目前在医学上 

应用较广的有∞I",125I和” I,在II缶床上 I用于显像诊断, 。I 

用于治疗, I用于体外检测。 I物理半衰期13.2 h,衰变方 

式为电子俘获(EC),^y射线能量159 keV(82.9%)。 I用于 研究中的 I标记药物可以分为4类:神经系统显像剂、 

心血管系统显像剂、肿瘤显像剂和肾功能显像剂。 

1.神经系统显像剂。20世纪80年代,曾研制几种 I标 

记的单胺和二胺药物作为脑的灌注显像剂,其中 I-Ⅳ,Ⅳ, 

显像是因其有以下理想特征:159 keV的单能^y射线,适合 

SPECT显像;13.2 h的半衰期能在获得要求的临床诊断信息 

时降低对患者与工作人员的辐射损害。 

2. I的产生。高质量∞I主要由以下2种核反应产 

生:。27I(p,5n) 23XH 23I, 24Xe(p,2n) 23Cs 坦 Xe_+ 23I。目 

三甲基-Ⅳ 一[2一羟_3一甲基_5-碘苄基]一1,3-丙二胺(HIPDM) 

脑受体显像可以显示受体局部及其空间分布的定位和定 

的生物学特性最佳。 

前中国原子能科学研究院和原子高科股份有限公司正在联 

合建设生产 I的气体靶系统;另外,中国原子能科学研究院 

正在建设的北京串列加速器升级工程中的100 MeV回旋加 

速器可用碘靶大规模生产 I。 I也可通过 Te(P,2n) I 

反应产生。 

量变化,自1989年成功显示了动物脑受体后,脑受体显像有 

了较大的发展,尤其以多巴胺受体和毒蕈碱受体研究最快,并 

已应用于临床。 I标记的D。受体配基如田I-IBZP,∞I— 

SCH23982, I-FISCH和 I—R(+)一TISCH等进行的SPECT 

显像均表现基底神经节有较高的放射性浓聚, I标记的 

SCH23390是II缶床应用研究中较为肯定的多巴胺D.受体显 

像剂。 

3.放射性药物中 I的标记方法。可分为直接标记法和 

间接标记法。直接标记法是将碘化物氧化成碘阳离子,随后 

直接取代氢原子或与分子中的离去基团进行放射性碘化物 

表1 I标记的脑显像剂和心肌显像剂 

作者单位:102413北京,中国原子能科学研究院同位素研究所 

通信作者:罗志福,Email:luozhiful001@yahoo.corn.cn 

维普资讯

·

190· 

2007年6月第27卷第3期Chin J Nucl Med,Jun 2007,Vol 27,No.3 

多巴胺D:受体显像剂主要集中在螺环哌啶酮、苯甲酰 

胺和lisuride类的衍生物,目前已经广泛应用于疾病的诊断 

和药理学研究。 I标记的用于SPECT的显像剂有IBZM、 

缺血定位和心肌代谢的探针, I-IHA和 I-BMIPP等用于 

SPECT显像,可以检测心肌细胞脂肪酸代谢情况,评价心肌 

活性。心肌受体显像剂是进行神经心脏病学研究的示踪剂, 

最主要的是肾上腺素能受体的显像剂 I-MIBG,已有商品供 

应,其应用研究仍在进行。对 I-gMPA的研究表明,其可以 

诊断急性或亚急性期心肌缺血。有学者试将 I标记细胞凋 

亡检测蛋白(膜联蛋白V,Annexin V)用于动脉硬化和细胞 

凋亡显像。 

3.肿瘤显像剂。 I标记的肿瘤显像剂主要针对颅内肿 

IBF、epiderpfide、ISP和R(+).FIDA2等。 I-IBZM脑D2受 

体显像主要用于PD的早期诊断以及预测药物疗效,可以区 

分原发性PD和PD综合征。 I-epiderpride与D:受体有较高 

的亲和力,相对低的亲脂性,但与IBZM或其他D 配体相比, 

未能更好地鉴别不同的基底神经节疾病。 

I标记的神经受体显像剂除作用于多巴胺受体外,还有 

针对5.羟色胺(5-HT)受体、 ·氨基丁酸( ·GABA)受体、乙酰 

胆碱受体(AChR)、苯二氮革受体和阿片受体等的显像剂。 

最近的研究表明, I-IZOL能够选择性地与大脑皮质、 

瘤。颅内恶性肿瘤的生物学特性和临床表现与肿瘤细胞的 

增殖、代谢活力密切相关,因此,测定肿瘤细胞活力可以用于 

估计肿瘤生长潜力、恶性程度及对药物治疗的疗效,在临床 

上具有应用价值。具体有 I-IMT、 I-BZA和 I-IAZA等。 

另外, I标记的各类单克隆抗体可用于肿瘤定位显 

像。 I-VIP肿瘤显像对胃肠道肿瘤探测优于奥曲肽显像。 

肾上腺和肾中苯二氮革受体结合,对于外周的苯二氮革受体 

也开展了一些研究,并有望用于神经系统疾病、炎症和肿瘤 

方面的显像。 

毒蕈碱胆碱能受体密度的变化与遗传性慢性舞蹈病和 

AD有关, I标记显像剂主要有 I-QNB和 I-IDex。一般 

乏氧组织显像剂能够直接在组织坏死前发现处于缺血、缺氧 

高危状态的病变组织,为临床诊断决策提供有用的信息o123I. 

IAZA是一种含糖硝基咪唑衍生物,用于测定癌的氧合状态, 

可以检测光动力疗法(PDT)使实体肿瘤内产生的乏氧。 I 

标记的基质金属蛋白酶(MPP)抑制剂2一(4 一[ I]iodo.bi. 

phenyl-4一sulplionylamino)一3-methyl·butyric acid能够高选择性 

认为烟碱AChR(nAChR)与中枢神经系统多种功能和临床 

症状密切相关,如AD、PD、癫痢及精神分裂症等, I标记显像 

剂主要有 I-IPH和 I-5.IA。5-HT受体主要与狂躁或抑郁性 

精神病有关, I-ketansern SPECT均适用于此类患者的研究。 

人的阿片受体显像可用于麻醉药成瘾或药物戒断治疗的研 

究,主要的显像剂有 I-morphine和 I-7 .OIA.DPN。 I标记 

结合MPP-2,表现出良好的抑制作用,并且在原发和继发肿 

瘤中都有富集。 I标记的氨基酸衍生物 I-IAPA、 I-IPA 

的褪黑激素尽管由于在体内脱碘导致甲状腺有较高的吸收, 

但其与褪黑激素受体的选择性结合也是值得关注的。 I. 

AM281作为中枢神经系统中大麻类物质的受体CB.受体试用 

于诊断Tourette综合征。 

I标记的多巴胺转运蛋白(DAT)显像剂研究活跃,并 

和 I—ITIC的实验研究显示,其有可能成为神经胶质瘤和胰腺 

癌的显像剂。原发性淀粉样病变与多发性骨髓瘤有关,而 I. 

血清淀粉样蛋白(SAP)可以用于该病的诊断和评价预后。 

4.肾功能显像剂。肾功能显像能同时获得肾形态、血 

流、功能和集尿系统通畅性等多种数据。 I标记的邻碘马尿 

酸(Hippuran,OIH)可用于肾功能测定和肾脏显像, I-, 房 

利钠多肽(ANP)用于肾血管狭窄和糖尿病肾病的研究, I 

标记的19一碘胆固醇、6一碘甲基.19.去甲基胆固醇和6.碘胆固 

醇可用于肾上腺显像。 

取得较大进展,目前研制比较成功的是可卡因系列衍生物的 

DAT配体,如I ,IACFT,PE2I等。其中IACFT在美国已进 

行临床试验。5·HT转运蛋白(5一H1Tr)主要位于脑干、丘脑, 

5一Hr]【]r的改变与神经精神疾病,如AD、抑郁症、精神分裂症 

和孤僻症有关。5.H1Tr的显像剂有nor.B.CIT、IDAM、ODAM 

和INQUIP等。对比研究发现,DAT比D:受体的显像更为敏 

感和直接,更适用于对PD的病情监测。 

总之, I放射性药物在临床上具有其特殊功效,研究开 

发 I的各种显像剂对于提高我国核医学水平、减轻患者痛 

苦有重要作用。但其价格较贵并且半衰期短限制了其应用。 

2.心血管系统显像剂。 I标记的心血管系统显像剂主 

中国原子能科学研究院即将具备提供 I的能力,这会为我 

国 I放射性药物的自主研发提供便利条件。 

志谢樊彩云、沈浪涛、杜进和胡骥博士等给予帮助 

(收稿日期:2007-04—16) 

要是心肌代谢显像剂和心肌受体显像剂等。心肌显像研究 

中应用的 I标记药物有脂肪酸类似物、单克隆抗体、受体结 

合剂和去甲肾上腺素类似物。 I标记的脂肪酸可作为局部 

·

消 息· 

江西省医学会第六届核医学专业委员会举行换届选举 

江西省医学会核医学专业委员会于2007年4月11日在南昌进行了换届选举,产生了第六届核医学专业委员会。习卫民 

任主任委员,关晏星、周金水任副主任委员,委员为习卫民、付文萍、关晏星、刘雄飞、朱鸿剑、张青、张达言、张忠平、杨晓青、肖 

建生、邹琳、邹前芽、陈志军、周金水、周爱清、欧阳良、段红华、徐荣、聂宇波、温洪同、雷长喜、谭丽玲、潘传四,谭丽玲任秘书。 

(谭丽玲) 

2024年4月23日发(作者:糜含之)

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2007年6月第27卷第3期Chin J Nucl Med,Jun 2007,Vol 21 : 

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3I放射性药物简介 

邓新荣 刘飞 罗志福 

根据日本放射性同位素协会的报告,2005年在Il缶床用放 

射性同位素中 I活度值位列第三,仅次于 Tc 和 T1(不 

包含医院制作的 F)。虽然目前核医学诊断仍以 Tc 为 

主,但 I扩充了单光子显像的应用范围,并且与 Tc 比 

较, I更适合于标记单克隆抗体及受体配体。 

123I简介 

的交换;间接标记法是应用双功能螫合剂将放射性碘连接到 

待标记分子上,这有利于保护其生物活性,或者采用反冲标 

记技术进行标记。 

二、已用于临床的 I放射性药品 

除 I口服液已用于甲状腺疾病的显像外,已用于临床 

的 I放射性药品主要还有脑和心肌显像剂(表1)。 I标记 

的脑显像剂主要用于帕金森病(PD)和阿尔茨海默病(AD) 

等精神神经系统疾病。 

三、研究中的 I放射性药物 

1. I的性质。碘有23种放射性同位素,目前在医学上 

应用较广的有∞I",125I和” I,在II缶床上 I用于显像诊断, 。I 

用于治疗, I用于体外检测。 I物理半衰期13.2 h,衰变方 

式为电子俘获(EC),^y射线能量159 keV(82.9%)。 I用于 研究中的 I标记药物可以分为4类:神经系统显像剂、 

心血管系统显像剂、肿瘤显像剂和肾功能显像剂。 

1.神经系统显像剂。20世纪80年代,曾研制几种 I标 

记的单胺和二胺药物作为脑的灌注显像剂,其中 I-Ⅳ,Ⅳ, 

显像是因其有以下理想特征:159 keV的单能^y射线,适合 

SPECT显像;13.2 h的半衰期能在获得要求的临床诊断信息 

时降低对患者与工作人员的辐射损害。 

2. I的产生。高质量∞I主要由以下2种核反应产 

生:。27I(p,5n) 23XH 23I, 24Xe(p,2n) 23Cs 坦 Xe_+ 23I。目 

三甲基-Ⅳ 一[2一羟_3一甲基_5-碘苄基]一1,3-丙二胺(HIPDM) 

脑受体显像可以显示受体局部及其空间分布的定位和定 

的生物学特性最佳。 

前中国原子能科学研究院和原子高科股份有限公司正在联 

合建设生产 I的气体靶系统;另外,中国原子能科学研究院 

正在建设的北京串列加速器升级工程中的100 MeV回旋加 

速器可用碘靶大规模生产 I。 I也可通过 Te(P,2n) I 

反应产生。 

量变化,自1989年成功显示了动物脑受体后,脑受体显像有 

了较大的发展,尤其以多巴胺受体和毒蕈碱受体研究最快,并 

已应用于临床。 I标记的D。受体配基如田I-IBZP,∞I— 

SCH23982, I-FISCH和 I—R(+)一TISCH等进行的SPECT 

显像均表现基底神经节有较高的放射性浓聚, I标记的 

SCH23390是II缶床应用研究中较为肯定的多巴胺D.受体显 

像剂。 

3.放射性药物中 I的标记方法。可分为直接标记法和 

间接标记法。直接标记法是将碘化物氧化成碘阳离子,随后 

直接取代氢原子或与分子中的离去基团进行放射性碘化物 

表1 I标记的脑显像剂和心肌显像剂 

作者单位:102413北京,中国原子能科学研究院同位素研究所 

通信作者:罗志福,Email:luozhiful001@yahoo.corn.cn 

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2007年6月第27卷第3期Chin J Nucl Med,Jun 2007,Vol 27,No.3 

多巴胺D:受体显像剂主要集中在螺环哌啶酮、苯甲酰 

胺和lisuride类的衍生物,目前已经广泛应用于疾病的诊断 

和药理学研究。 I标记的用于SPECT的显像剂有IBZM、 

缺血定位和心肌代谢的探针, I-IHA和 I-BMIPP等用于 

SPECT显像,可以检测心肌细胞脂肪酸代谢情况,评价心肌 

活性。心肌受体显像剂是进行神经心脏病学研究的示踪剂, 

最主要的是肾上腺素能受体的显像剂 I-MIBG,已有商品供 

应,其应用研究仍在进行。对 I-gMPA的研究表明,其可以 

诊断急性或亚急性期心肌缺血。有学者试将 I标记细胞凋 

亡检测蛋白(膜联蛋白V,Annexin V)用于动脉硬化和细胞 

凋亡显像。 

3.肿瘤显像剂。 I标记的肿瘤显像剂主要针对颅内肿 

IBF、epiderpfide、ISP和R(+).FIDA2等。 I-IBZM脑D2受 

体显像主要用于PD的早期诊断以及预测药物疗效,可以区 

分原发性PD和PD综合征。 I-epiderpride与D:受体有较高 

的亲和力,相对低的亲脂性,但与IBZM或其他D 配体相比, 

未能更好地鉴别不同的基底神经节疾病。 

I标记的神经受体显像剂除作用于多巴胺受体外,还有 

针对5.羟色胺(5-HT)受体、 ·氨基丁酸( ·GABA)受体、乙酰 

胆碱受体(AChR)、苯二氮革受体和阿片受体等的显像剂。 

最近的研究表明, I-IZOL能够选择性地与大脑皮质、 

瘤。颅内恶性肿瘤的生物学特性和临床表现与肿瘤细胞的 

增殖、代谢活力密切相关,因此,测定肿瘤细胞活力可以用于 

估计肿瘤生长潜力、恶性程度及对药物治疗的疗效,在临床 

上具有应用价值。具体有 I-IMT、 I-BZA和 I-IAZA等。 

另外, I标记的各类单克隆抗体可用于肿瘤定位显 

像。 I-VIP肿瘤显像对胃肠道肿瘤探测优于奥曲肽显像。 

肾上腺和肾中苯二氮革受体结合,对于外周的苯二氮革受体 

也开展了一些研究,并有望用于神经系统疾病、炎症和肿瘤 

方面的显像。 

毒蕈碱胆碱能受体密度的变化与遗传性慢性舞蹈病和 

AD有关, I标记显像剂主要有 I-QNB和 I-IDex。一般 

乏氧组织显像剂能够直接在组织坏死前发现处于缺血、缺氧 

高危状态的病变组织,为临床诊断决策提供有用的信息o123I. 

IAZA是一种含糖硝基咪唑衍生物,用于测定癌的氧合状态, 

可以检测光动力疗法(PDT)使实体肿瘤内产生的乏氧。 I 

标记的基质金属蛋白酶(MPP)抑制剂2一(4 一[ I]iodo.bi. 

phenyl-4一sulplionylamino)一3-methyl·butyric acid能够高选择性 

认为烟碱AChR(nAChR)与中枢神经系统多种功能和临床 

症状密切相关,如AD、PD、癫痢及精神分裂症等, I标记显像 

剂主要有 I-IPH和 I-5.IA。5-HT受体主要与狂躁或抑郁性 

精神病有关, I-ketansern SPECT均适用于此类患者的研究。 

人的阿片受体显像可用于麻醉药成瘾或药物戒断治疗的研 

究,主要的显像剂有 I-morphine和 I-7 .OIA.DPN。 I标记 

结合MPP-2,表现出良好的抑制作用,并且在原发和继发肿 

瘤中都有富集。 I标记的氨基酸衍生物 I-IAPA、 I-IPA 

的褪黑激素尽管由于在体内脱碘导致甲状腺有较高的吸收, 

但其与褪黑激素受体的选择性结合也是值得关注的。 I. 

AM281作为中枢神经系统中大麻类物质的受体CB.受体试用 

于诊断Tourette综合征。 

I标记的多巴胺转运蛋白(DAT)显像剂研究活跃,并 

和 I—ITIC的实验研究显示,其有可能成为神经胶质瘤和胰腺 

癌的显像剂。原发性淀粉样病变与多发性骨髓瘤有关,而 I. 

血清淀粉样蛋白(SAP)可以用于该病的诊断和评价预后。 

4.肾功能显像剂。肾功能显像能同时获得肾形态、血 

流、功能和集尿系统通畅性等多种数据。 I标记的邻碘马尿 

酸(Hippuran,OIH)可用于肾功能测定和肾脏显像, I-, 房 

利钠多肽(ANP)用于肾血管狭窄和糖尿病肾病的研究, I 

标记的19一碘胆固醇、6一碘甲基.19.去甲基胆固醇和6.碘胆固 

醇可用于肾上腺显像。 

取得较大进展,目前研制比较成功的是可卡因系列衍生物的 

DAT配体,如I ,IACFT,PE2I等。其中IACFT在美国已进 

行临床试验。5·HT转运蛋白(5一H1Tr)主要位于脑干、丘脑, 

5一Hr]【]r的改变与神经精神疾病,如AD、抑郁症、精神分裂症 

和孤僻症有关。5.H1Tr的显像剂有nor.B.CIT、IDAM、ODAM 

和INQUIP等。对比研究发现,DAT比D:受体的显像更为敏 

感和直接,更适用于对PD的病情监测。 

总之, I放射性药物在临床上具有其特殊功效,研究开 

发 I的各种显像剂对于提高我国核医学水平、减轻患者痛 

苦有重要作用。但其价格较贵并且半衰期短限制了其应用。 

2.心血管系统显像剂。 I标记的心血管系统显像剂主 

中国原子能科学研究院即将具备提供 I的能力,这会为我 

国 I放射性药物的自主研发提供便利条件。 

志谢樊彩云、沈浪涛、杜进和胡骥博士等给予帮助 

(收稿日期:2007-04—16) 

要是心肌代谢显像剂和心肌受体显像剂等。心肌显像研究 

中应用的 I标记药物有脂肪酸类似物、单克隆抗体、受体结 

合剂和去甲肾上腺素类似物。 I标记的脂肪酸可作为局部 

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江西省医学会第六届核医学专业委员会举行换届选举 

江西省医学会核医学专业委员会于2007年4月11日在南昌进行了换届选举,产生了第六届核医学专业委员会。习卫民 

任主任委员,关晏星、周金水任副主任委员,委员为习卫民、付文萍、关晏星、刘雄飞、朱鸿剑、张青、张达言、张忠平、杨晓青、肖 

建生、邹琳、邹前芽、陈志军、周金水、周爱清、欧阳良、段红华、徐荣、聂宇波、温洪同、雷长喜、谭丽玲、潘传四,谭丽玲任秘书。 

(谭丽玲) 

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