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药理学剂量换算

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2024年11月6日发(作者:乌雅盼晴)

药理学剂量换算

药理学剂量换算

动物剂量折算方法(《药理实验方法学》)

(1)标准动物的等效剂量折算系数法:由表1查出设算系数K,按下

式计算:

DA=K?DB

DA为A种动物的剂量(mg/只),DB为B种动物的剂量(mg/只)

表2给出了主要参数,不仅可按此计算标准体重的计量,也能直接计

算任何种类动物任何实际体重的用药剂量.

对于标准体重的动物:

每只用量(mg/kg)DB = DA ?KB/KA

公斤体重剂量(mg/kg)dB = dA ?kB/kA

对于任何体重的动物:

每只用量(mg/kg)DB = DA ?RB/RA?(WB/WA)2/3

公斤体重剂量(mg/kg)dB = dA ?RB/RA?(WA/WB)1/3

KA、KB、RA、RB由表2查找。式中DB、dB是欲求算的B种动

物的每只剂量及公斤体重剂量,DA、dA是已知A种动物的每只剂量

及公斤体重剂量,WA、WB是已知动物体重,RA、RB是体型系数,

可由表2查找。

人和动物的体表面积计算法、不同种类动物之间药物剂量换算法

引自章元沛编(人民卫生出版社)第二版<药理学实验>第238页“附录

五:人和动物的体表面积计算法、不同种类动物之间药物剂量换算

法”。

以我之见,成人的标准体重还是以50 kg为好,平均70 kg 是有

点夸张了。

早在十九世纪末年,生理学家Voit 氏等发现虽然不同种类的动物

每kg体重单位时间内的散热量相差悬殊,但都如折算成每m2体表面

积的散热量,则基本一致。例如马、猪、狗、大鼠和人的每m2体表

面积每24小时的散热量都在1000 kCal 左右。药理学家研究药物在体

内的作用时则习惯于以mg/kg 或g/kg等方式来计算药物的剂量。这

种办法行之于同种动物的不同个体时,问题似乎不大;但用于不同种

类动物时,常常会出现严重偏小或偏大,以致无法完成实验。1958年

Pinkle氏报告6-MP等抗肿瘤药物在小鼠、大鼠、狗和人身上的治疗

剂量,按mg/kg 计算时差距甚大,但如改为按mg/m2体表面积计算,

就都非常接近(见表2-5),此后,按体表面积计算剂量的概念逐渐为

药理学家接受,被认为尤其适用于不同动物之间剂量的换算。

表2-5. 6-MP对不同种属动物和人有效剂量的变异

从体重推算体表面积,一般认为Meeh-Rubner公式较为合适:

A=k′(W2/3)/10,000

式中A为体表面积,以m2计算;W为体重,以g计算;K为常

数,随动物种类而不同,小鼠和大鼠9.1,豚鼠9.8, 兔10.1,猫9.9, 狗

11.2, 猴11.8,人10.6。应当指出,这样计算出来的体表面积仍是粗略

估计,不一定完全符合实测数据。例:试算一体重为1.5 kg的家兔的

体表面积:

解:A=10.1′(15002/3)/10,000

log A= log 10.1+2/3 log 1500-log 10000=-0.8783

A=0.1324 m2

人或动物之间药物剂量的换算:

为使用方便,可按“mg/kg折算 mg/m2的转换因子”进行换算:

表2-6 .不同种类动物间剂量换算时的常用数据

动物Meeh-Rubner公式的K

值mg/kg?mg/m2

转换因子与小鼠转换因子的比值

鼠 9.1 3

1 (20 g)

鼠 9.1 6

2 (200 g)

鼠 9.0 4.1

1.37

鼠 9.8 8

2.67 (400 g)

兔10.1 12 4 (2 kg)

猫 9.9 14

4.67 (2.5 kg)

狗11.2 19

8 (10 kg)

猴11.8 12

4 (3 kg)

人10.6 36

12 (50 kg)

例:如某利尿药给大鼠灌胃的有效剂量为250 mg/kg,试计算给

狗灌胃的试用剂量是多少?

查表得:大鼠转换因子为6,狗的转换因子为19,按下式计算:

由小动物剂量(如大鼠)换算大动物(如狗)剂量:

狗的试用剂量(mg/kg)=大鼠剂量(mg/kg)′(大鼠的转换因子/狗

的转换因子)

=250′(6/19)= 85 (mg/kg) 由大动物剂量(如狗)换算小动物

(如大鼠)剂量:

大鼠的试用剂量(mg/kg)=狗剂量(mg/kg)′(狗的转换因子/大鼠

的转换因子)

=85′(19/6)= 250 (mg/kg)

由上表可见,按mg/kg剂量折算成等效剂量,人为小鼠的1/12,

大鼠的1/6,家兔、猴的1/3,狗的1/2。

动物给药量的确定

观察和研究一种药物的作用时,动物给予多大计量药物是一个重

要问题,一般可按下述方法确定剂量。

1、先用小鼠粗略确定中毒剂量或致死剂量,然后用小于中毒量的

剂量,或取致死量的若干分之一为应用剂量,一般可取1/10~1/15。

2、中药粗制剂的剂量多按生药折算,其中一个剂量可相当于临床

剂量的2~5

倍(小鼠可为10~15倍),药效剂量应低于毒性试验剂量。

3、化学药品可参考化学结构的已知药物,化学结构和作用均相似

的药物剂量一般都相近。

4、确定剂量后,如第一次实验药物的作用不明显,动物也无中毒

表现(如体重下降,精神不振,活动减少或其他症状),可以加大剂

量再次实验,一般按开始试用量(ds)的2ds、3.3ds、5ds递增【或

按2倍或3.16(√10)倍递增】,2~4次可达到预期剂量,以后每次

增加30%~40%。如出现明显中毒现象,应降低剂量再次实验,剂量

降低可采用剂量递增规律的反向。一般情况下,在适宜的剂量

范围内,药物的作用常随剂量的加大而增强,所以实验时最好多

设几个剂量,一般设2~5个剂量组。如实验结果无明显量效关系,应

慎重分析原因。

5、大动物的实验开始剂量可采用鼠剂量的1/15~1/2,以后根据

动物的反应调整剂量。

6、动物给药量的确定,须考虑给药途径,动物年龄、体质状态及

药物作用强弱的差异,一般而言,以口服量为100时,灌肠量应为

100~200,皮下注射量为30~50,肌肉注射量25~30,静脉注射量

为25。幼龄动物是成龄动物的1/3~1/2,老龄动物是成龄动物的

2/3~3/4。一般对一种动物作用强的药物,对另一种动物作用也强,

剂量应小。

7、药物剂量确定后,应根据实验动物的给药体积换算出给药的浓

度,给药体积应小于最大给药体积。

2024年11月6日发(作者:乌雅盼晴)

药理学剂量换算

药理学剂量换算

动物剂量折算方法(《药理实验方法学》)

(1)标准动物的等效剂量折算系数法:由表1查出设算系数K,按下

式计算:

DA=K?DB

DA为A种动物的剂量(mg/只),DB为B种动物的剂量(mg/只)

表2给出了主要参数,不仅可按此计算标准体重的计量,也能直接计

算任何种类动物任何实际体重的用药剂量.

对于标准体重的动物:

每只用量(mg/kg)DB = DA ?KB/KA

公斤体重剂量(mg/kg)dB = dA ?kB/kA

对于任何体重的动物:

每只用量(mg/kg)DB = DA ?RB/RA?(WB/WA)2/3

公斤体重剂量(mg/kg)dB = dA ?RB/RA?(WA/WB)1/3

KA、KB、RA、RB由表2查找。式中DB、dB是欲求算的B种动

物的每只剂量及公斤体重剂量,DA、dA是已知A种动物的每只剂量

及公斤体重剂量,WA、WB是已知动物体重,RA、RB是体型系数,

可由表2查找。

人和动物的体表面积计算法、不同种类动物之间药物剂量换算法

引自章元沛编(人民卫生出版社)第二版<药理学实验>第238页“附录

五:人和动物的体表面积计算法、不同种类动物之间药物剂量换算

法”。

以我之见,成人的标准体重还是以50 kg为好,平均70 kg 是有

点夸张了。

早在十九世纪末年,生理学家Voit 氏等发现虽然不同种类的动物

每kg体重单位时间内的散热量相差悬殊,但都如折算成每m2体表面

积的散热量,则基本一致。例如马、猪、狗、大鼠和人的每m2体表

面积每24小时的散热量都在1000 kCal 左右。药理学家研究药物在体

内的作用时则习惯于以mg/kg 或g/kg等方式来计算药物的剂量。这

种办法行之于同种动物的不同个体时,问题似乎不大;但用于不同种

类动物时,常常会出现严重偏小或偏大,以致无法完成实验。1958年

Pinkle氏报告6-MP等抗肿瘤药物在小鼠、大鼠、狗和人身上的治疗

剂量,按mg/kg 计算时差距甚大,但如改为按mg/m2体表面积计算,

就都非常接近(见表2-5),此后,按体表面积计算剂量的概念逐渐为

药理学家接受,被认为尤其适用于不同动物之间剂量的换算。

表2-5. 6-MP对不同种属动物和人有效剂量的变异

从体重推算体表面积,一般认为Meeh-Rubner公式较为合适:

A=k′(W2/3)/10,000

式中A为体表面积,以m2计算;W为体重,以g计算;K为常

数,随动物种类而不同,小鼠和大鼠9.1,豚鼠9.8, 兔10.1,猫9.9, 狗

11.2, 猴11.8,人10.6。应当指出,这样计算出来的体表面积仍是粗略

估计,不一定完全符合实测数据。例:试算一体重为1.5 kg的家兔的

体表面积:

解:A=10.1′(15002/3)/10,000

log A= log 10.1+2/3 log 1500-log 10000=-0.8783

A=0.1324 m2

人或动物之间药物剂量的换算:

为使用方便,可按“mg/kg折算 mg/m2的转换因子”进行换算:

表2-6 .不同种类动物间剂量换算时的常用数据

动物Meeh-Rubner公式的K

值mg/kg?mg/m2

转换因子与小鼠转换因子的比值

鼠 9.1 3

1 (20 g)

鼠 9.1 6

2 (200 g)

鼠 9.0 4.1

1.37

鼠 9.8 8

2.67 (400 g)

兔10.1 12 4 (2 kg)

猫 9.9 14

4.67 (2.5 kg)

狗11.2 19

8 (10 kg)

猴11.8 12

4 (3 kg)

人10.6 36

12 (50 kg)

例:如某利尿药给大鼠灌胃的有效剂量为250 mg/kg,试计算给

狗灌胃的试用剂量是多少?

查表得:大鼠转换因子为6,狗的转换因子为19,按下式计算:

由小动物剂量(如大鼠)换算大动物(如狗)剂量:

狗的试用剂量(mg/kg)=大鼠剂量(mg/kg)′(大鼠的转换因子/狗

的转换因子)

=250′(6/19)= 85 (mg/kg) 由大动物剂量(如狗)换算小动物

(如大鼠)剂量:

大鼠的试用剂量(mg/kg)=狗剂量(mg/kg)′(狗的转换因子/大鼠

的转换因子)

=85′(19/6)= 250 (mg/kg)

由上表可见,按mg/kg剂量折算成等效剂量,人为小鼠的1/12,

大鼠的1/6,家兔、猴的1/3,狗的1/2。

动物给药量的确定

观察和研究一种药物的作用时,动物给予多大计量药物是一个重

要问题,一般可按下述方法确定剂量。

1、先用小鼠粗略确定中毒剂量或致死剂量,然后用小于中毒量的

剂量,或取致死量的若干分之一为应用剂量,一般可取1/10~1/15。

2、中药粗制剂的剂量多按生药折算,其中一个剂量可相当于临床

剂量的2~5

倍(小鼠可为10~15倍),药效剂量应低于毒性试验剂量。

3、化学药品可参考化学结构的已知药物,化学结构和作用均相似

的药物剂量一般都相近。

4、确定剂量后,如第一次实验药物的作用不明显,动物也无中毒

表现(如体重下降,精神不振,活动减少或其他症状),可以加大剂

量再次实验,一般按开始试用量(ds)的2ds、3.3ds、5ds递增【或

按2倍或3.16(√10)倍递增】,2~4次可达到预期剂量,以后每次

增加30%~40%。如出现明显中毒现象,应降低剂量再次实验,剂量

降低可采用剂量递增规律的反向。一般情况下,在适宜的剂量

范围内,药物的作用常随剂量的加大而增强,所以实验时最好多

设几个剂量,一般设2~5个剂量组。如实验结果无明显量效关系,应

慎重分析原因。

5、大动物的实验开始剂量可采用鼠剂量的1/15~1/2,以后根据

动物的反应调整剂量。

6、动物给药量的确定,须考虑给药途径,动物年龄、体质状态及

药物作用强弱的差异,一般而言,以口服量为100时,灌肠量应为

100~200,皮下注射量为30~50,肌肉注射量25~30,静脉注射量

为25。幼龄动物是成龄动物的1/3~1/2,老龄动物是成龄动物的

2/3~3/4。一般对一种动物作用强的药物,对另一种动物作用也强,

剂量应小。

7、药物剂量确定后,应根据实验动物的给药体积换算出给药的浓

度,给药体积应小于最大给药体积。

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