2024年3月17日发(作者：朱盼晴)

_______________________________________________________________________________

黄芩中黄芩甙和黄芩素提取、分离纯化的研究进展

1,22*

梁 英，韩鲁佳

(1. 黑龙江八一农垦大学，大庆 163319；2. 中国农业大学工学院，北京 100083)

摘 要：黄芩甙和黄芩素是中药黄芩的主要有效成分，其具有广泛的药理活性。除传统意义上的抗炎、抗

病毒及解热和保肝作用外，近年来对其抗氧化、抗HIV-1病毒的研究日趋深入。本文综述了黄芩甙和黄芩

素的提取、分离纯化的研究进展，并对各种方法进行了分析和评述，指出了以往工艺的不足和存在的问题，

提出了今后的设想及展望。

关键词：黄芩甙；黄芩素；提取；分离纯化

中图分类号： 文献标识码： 文章编号：

1 引 言

中草药是我国医药学中的一个重要组成部

分，已据有上千年的历史。黄芩是唇形科植

物黄芩（Scutellaria Baicalensis Georgi）的干

燥根，最早收载于《神农本草经》，列为草

根药的中品。黄芩甙(baicalin)和黄芩素

(baicalein)为黄芩的主要有效成分。具有抗

氧化、抗炎、抗变态、抗菌、抗癌、抗病毒、

清热、利尿、镇静、降压、保肝、利胆等作

用。我国多年来对黄芩的利用，主要是将黄

芩经简单处理，以切片形式作中药制剂利

用，或将黄芩直接与其它中草药配伍制成复

方制剂。这种使用方法不能充分发挥黄芩的

药用价值，造成资源的浪费。中药现代化的

重要内容之一是中药生产过程中提取浓缩、

分离纯化等关键单元技术的现代化。因而研

究黄芩中黄酮类物质的提取浓缩、分离纯化

日渐受到国内外学者的关注。如何从黄芩中

将有效成分充分提取出来，如何提高提取率

和含量是关键问题。目前，随着新技术在药

收稿日期：

基金项目：国家“十五”科技攻关子课题资助

(2002BA514A-12-3)

作者简介：梁英（1964—），女（汉），中国农业大学，博士

生， 从事农产品加工与贮藏工程研究．E-mail：

ly64034@

通讯作者：韩鲁佳，教授，博士生导师，现代精细农业系统

集成研究教育部重点实验室主任， E-mail：

hanlj@

材成分提取、分离纯化方面的研究和应用，

新方法和新技术不断出现。本文对黄芩中黄

芩甙和黄芩素的提取、分离纯化的研究进展

作一综述。

2 芩甙和黄芩素的提取方法

2.1 酸沉淀法

2.1.1 水提酸沉淀法

利用黄芩甙在水溶液中溶解、在酸性溶

液中析出的特性。一般的提取工艺为：水煎

煮黄芩粗粉两次，加酸调至pH1～2，70℃～

80℃保温，静置12～24h，过滤。沉淀物加

水搅拌使成混悬液，用碱调pH7～7.5至溶

解后，加乙醇搅拌，过滤。再加酸调pH1～

2，80℃保温，黄芩甙沉淀析出。此工艺能

耗大、操作烦琐、收率一般在6%～8%，对

资源是一种浪费

[1]

。梁燕茹

[2]

对此工艺进行

了改进，将黄芩水提液经浓缩后加入明矾络

合，提取黄芩苷的方法改为：黄芩→加水煎

煮→浓缩→喷雾干燥，黄芩提取收率由原来

的12%提高到22%。黄芩提取物中黄芩苷含

量由原来4%升至20%～24%。胡道道

[3]

用

不同溶剂洗涤粗黄芩苷并合成了黄芩苷铝。

郝秉军

[4]

采用正交试验，获得了酸沉的最佳

条件，pH1.5～2.0，加热温度85℃～90℃，

静置时间12～24h，黄芩甙的总收率在7.1%

的基础上提高到13.4%。胡上达

[5]

优化的黄

芩甙提取工艺为：加8倍量水，每次1.5h，

煎煮3次，黄芩苷的收率可达88.5%。李展

等

[6]

利用计算机软件“均匀设计回归分析及

优化系统”优化出黄芩水提的最佳工艺为：

提取3次，水10倍，提取30min，最大收

_______________________________________________________________________________中国科技论文在线

率为9.70%。褚克丹等

[7]

采用正交试验优化

复方黄芩液制备工艺，结合使用澄清剂，获

得了适合批量生产的最佳工艺。煎煮1.5h，

浓缩倍数1kg/L，101澄清剂（5%）添加量

7%，黄芩苷得的率为6.70%。

2.1.2 碱水提酸沉淀法

由于黄酮类物质大多具有酚羟基，黄芩

苷又含有葡糖醛酸基，具有弱酸性，因而易

溶于碱性溶液。胡应权对黄芩苷提取工艺进

行了改进，发现水煎煮法比加碱煎煮法所得

黄芩苷提取率高，且滤过工艺和pH值对黄

芩苷提取率影响较大

[8]

。韩鲁佳等

[9]

首次采

用碱性离子水提取黄芩甙，碱性离子水提取

优于传统提取方法。以pH10的碱性离子水

提取效果最好，得率和含量都较高。得率为

14.71%，含量为89.04%。

2.1.3 醇提酸沉淀法

黄芩苷为一连有葡萄糖醛酸结构的黄

酮衍生物，具有一定的脂溶性。黎万寿等用

醇提酸沉淀法代替传统的水提酸沉淀法，黄

芩粗粉以60%乙醇10倍、8倍量回流提取2

次，每次1h，滤过，滤液减压回收尽乙醇，

补足蒸馏水至药材的15倍量，加浓盐酸调

pH3～4，静置1h后滤去杂质，滤液再于40

℃调pH1.5～2，保温30min，静置，抽滤，

沉淀用水洗至pH6.5～7.0，干燥即得黄芩甙

粗品。该法的转移率为88.73%，粗品含量

为33.37%，粗品得率为11.52%。与水作溶

剂比较大大增加了溶出率

[10]

。黄祖良等

[11]

也采用醇提酸沉法（60%乙醇）提取黄芩甙

粗品，再用分步精制的方法已制备出黄芩苷

标准品。所得标准品得熔点、含量与对照标

准品一致，提取率93.95%，含量99.57%。

同时也作了水提酸沉的对比试验，提取率

92.20%，含量99.42%。醇提法比水提法提

取率高，所得黄芩苷粗品中黄芩苷含量高，

杂质少。

2.1.4 溶剂提取法

林秀英等

[12]

用薄层扫描法考察了溶剂

对黄芩苷的溶出效率。结果证明，溶出效率

与溶剂的极性具有明显的相关性—极性大

的溶剂溶出效率高，极性小的溶剂溶出效率

低。北崎宏典等

[13]

研究了三正辛基氧化膦等

一些提取剂，用于从黄芩煎出液中提取黄芩

甙和黄芩素的溶剂提取行为。使用三烷基氧

化膦可选择性地从黄芩苷和黄芩苷元的混

合物中分离出黄芩苷。北崎宏典，石丸顺之

等

[14]

报道了用溶剂萃取法可以将黄芩甙和

黄芩素分离。在正己烷中添加一些助剂，可

有效地选择性萃取黄芩素到有机相中，最大

分配系数可达10左右。若利用经Cynex923

反应助剂浸过的XAD—7，可将黄芩素基本

吸附，最终得到纯黄芩甙溶液。一份世界专

利

[15]

公开了一种用磷酸三丁酯、双(2-乙基

己基)胺、三正辛基氧化膦等溶剂直接从黄

芩中提取出黄芩甙，或将黄芩甙和黄芩素分

离开的方法。提取过程在室温下进行，提取

率最高达90%。日本的Mishima等

[16]

曾用

PEG600—K

2

HPO

4

—H

2

O的双水相体系对黄

芩甙和黄芩素进行分配试验。由于黄芩甙和

黄芩素都有一定的憎水性，被主要分配在富

含ＰＥＧ的上相，且分配系数Ｋ随结线长度

ＴＬＬ增加近似表现为Ｌｎｋ-ＴＬＬ的线

形关系，两种物质的Ｋ值最大可达30和35，

分配系数随温度升高而降低，且黄芩甙的降

幅比黄芩素大。李伟等

[17]

考察了黄芩甙在

EOPO/ＫＨＰ双水相系统和温度诱导相分

离后的分配行为，黄芩甙主要分配于富含

EOPO的上相，并实验分析了添加盐对黄芩

甙分配状态的影响，添加适量的无机盐，可

有效的增加黄芩甙在温度诱导相系统中的

分配系数，增加黄芩甙的提取率。为进一步

用双水相萃取结合温度诱导相分离从黄芩

中提取黄芩甙打下了基础。作者认为：与Ｍ

ｉｓｈｉｍａ的实验相比较，选择ＥＯＰＯ

/ＫＨＰ双水相系统更具优越性。

2.2 超声法

该法具有实验设备简单，操作方便，与

常规提取法相比，提取时间短，产率高，无

需加热等优点。超声能产生空化效应，具有

粉碎、搅拌等特殊作用，使黄芩植物组织在

溶剂中瞬时产生的空化泡崩溃，而使组织中

的细胞破裂，有利于溶剂渗透进植物细胞内

部，使细胞中的黄芩甙成分进入水溶剂中，

加速相互渗透、溶解，提高黄芩甙在水中的

溶解度。实验证实，超声法提取比煎煮法提

取3小时的提取率都高

[18

，

19]

。关崇新等

[20]

把经典提取法改为超声波振荡器及混合溶

2024年3月17日发(作者：朱盼晴)

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黄芩中黄芩甙和黄芩素提取、分离纯化的研究进展

1,22*

梁 英，韩鲁佳

(1. 黑龙江八一农垦大学，大庆 163319；2. 中国农业大学工学院，北京 100083)

摘 要：黄芩甙和黄芩素是中药黄芩的主要有效成分，其具有广泛的药理活性。除传统意义上的抗炎、抗

病毒及解热和保肝作用外，近年来对其抗氧化、抗HIV-1病毒的研究日趋深入。本文综述了黄芩甙和黄芩

素的提取、分离纯化的研究进展，并对各种方法进行了分析和评述，指出了以往工艺的不足和存在的问题，

提出了今后的设想及展望。

关键词：黄芩甙；黄芩素；提取；分离纯化

中图分类号： 文献标识码： 文章编号：

1 引 言

中草药是我国医药学中的一个重要组成部

分，已据有上千年的历史。黄芩是唇形科植

物黄芩（Scutellaria Baicalensis Georgi）的干

燥根，最早收载于《神农本草经》，列为草

根药的中品。黄芩甙(baicalin)和黄芩素

(baicalein)为黄芩的主要有效成分。具有抗

氧化、抗炎、抗变态、抗菌、抗癌、抗病毒、

清热、利尿、镇静、降压、保肝、利胆等作

用。我国多年来对黄芩的利用，主要是将黄

芩经简单处理，以切片形式作中药制剂利

用，或将黄芩直接与其它中草药配伍制成复

方制剂。这种使用方法不能充分发挥黄芩的

药用价值，造成资源的浪费。中药现代化的

重要内容之一是中药生产过程中提取浓缩、

分离纯化等关键单元技术的现代化。因而研

究黄芩中黄酮类物质的提取浓缩、分离纯化

日渐受到国内外学者的关注。如何从黄芩中

将有效成分充分提取出来，如何提高提取率

和含量是关键问题。目前，随着新技术在药

收稿日期：

基金项目：国家“十五”科技攻关子课题资助

(2002BA514A-12-3)

作者简介：梁英（1964—），女（汉），中国农业大学，博士

生， 从事农产品加工与贮藏工程研究．E-mail：

ly64034@

通讯作者：韩鲁佳，教授，博士生导师，现代精细农业系统

集成研究教育部重点实验室主任， E-mail：

hanlj@

材成分提取、分离纯化方面的研究和应用，

新方法和新技术不断出现。本文对黄芩中黄

芩甙和黄芩素的提取、分离纯化的研究进展

作一综述。

2 芩甙和黄芩素的提取方法

2.1 酸沉淀法

2.1.1 水提酸沉淀法

利用黄芩甙在水溶液中溶解、在酸性溶

液中析出的特性。一般的提取工艺为：水煎

煮黄芩粗粉两次，加酸调至pH1～2，70℃～

80℃保温，静置12～24h，过滤。沉淀物加

水搅拌使成混悬液，用碱调pH7～7.5至溶

解后，加乙醇搅拌，过滤。再加酸调pH1～

2，80℃保温，黄芩甙沉淀析出。此工艺能

耗大、操作烦琐、收率一般在6%～8%，对

资源是一种浪费

[1]

。梁燕茹

[2]

对此工艺进行

了改进，将黄芩水提液经浓缩后加入明矾络

合，提取黄芩苷的方法改为：黄芩→加水煎

煮→浓缩→喷雾干燥，黄芩提取收率由原来

的12%提高到22%。黄芩提取物中黄芩苷含

量由原来4%升至20%～24%。胡道道

[3]

用

不同溶剂洗涤粗黄芩苷并合成了黄芩苷铝。

郝秉军

[4]

采用正交试验，获得了酸沉的最佳

条件，pH1.5～2.0，加热温度85℃～90℃，

静置时间12～24h，黄芩甙的总收率在7.1%

的基础上提高到13.4%。胡上达

[5]

优化的黄

芩甙提取工艺为：加8倍量水，每次1.5h，

煎煮3次，黄芩苷的收率可达88.5%。李展

等

[6]

利用计算机软件“均匀设计回归分析及

优化系统”优化出黄芩水提的最佳工艺为：

提取3次，水10倍，提取30min，最大收

_______________________________________________________________________________中国科技论文在线

率为9.70%。褚克丹等

[7]

采用正交试验优化

复方黄芩液制备工艺，结合使用澄清剂，获

得了适合批量生产的最佳工艺。煎煮1.5h，

浓缩倍数1kg/L，101澄清剂（5%）添加量

7%，黄芩苷得的率为6.70%。

2.1.2 碱水提酸沉淀法

由于黄酮类物质大多具有酚羟基，黄芩

苷又含有葡糖醛酸基，具有弱酸性，因而易

溶于碱性溶液。胡应权对黄芩苷提取工艺进

行了改进，发现水煎煮法比加碱煎煮法所得

黄芩苷提取率高，且滤过工艺和pH值对黄

芩苷提取率影响较大

[8]

。韩鲁佳等

[9]

首次采

用碱性离子水提取黄芩甙，碱性离子水提取

优于传统提取方法。以pH10的碱性离子水

提取效果最好，得率和含量都较高。得率为

14.71%，含量为89.04%。

2.1.3 醇提酸沉淀法

黄芩苷为一连有葡萄糖醛酸结构的黄

酮衍生物，具有一定的脂溶性。黎万寿等用

醇提酸沉淀法代替传统的水提酸沉淀法，黄

芩粗粉以60%乙醇10倍、8倍量回流提取2

次，每次1h，滤过，滤液减压回收尽乙醇，

补足蒸馏水至药材的15倍量，加浓盐酸调

pH3～4，静置1h后滤去杂质，滤液再于40

℃调pH1.5～2，保温30min，静置，抽滤，

沉淀用水洗至pH6.5～7.0，干燥即得黄芩甙

粗品。该法的转移率为88.73%，粗品含量

为33.37%，粗品得率为11.52%。与水作溶

剂比较大大增加了溶出率

[10]

。黄祖良等

[11]

也采用醇提酸沉法（60%乙醇）提取黄芩甙

粗品，再用分步精制的方法已制备出黄芩苷

标准品。所得标准品得熔点、含量与对照标

准品一致，提取率93.95%，含量99.57%。

同时也作了水提酸沉的对比试验，提取率

92.20%，含量99.42%。醇提法比水提法提

取率高，所得黄芩苷粗品中黄芩苷含量高，

杂质少。

2.1.4 溶剂提取法

林秀英等

[12]

用薄层扫描法考察了溶剂

对黄芩苷的溶出效率。结果证明，溶出效率

与溶剂的极性具有明显的相关性—极性大

的溶剂溶出效率高，极性小的溶剂溶出效率

低。北崎宏典等

[13]

研究了三正辛基氧化膦等

一些提取剂，用于从黄芩煎出液中提取黄芩

甙和黄芩素的溶剂提取行为。使用三烷基氧

化膦可选择性地从黄芩苷和黄芩苷元的混

合物中分离出黄芩苷。北崎宏典，石丸顺之

等

[14]

报道了用溶剂萃取法可以将黄芩甙和

黄芩素分离。在正己烷中添加一些助剂，可

有效地选择性萃取黄芩素到有机相中，最大

分配系数可达10左右。若利用经Cynex923

反应助剂浸过的XAD—7，可将黄芩素基本

吸附，最终得到纯黄芩甙溶液。一份世界专

利

[15]

公开了一种用磷酸三丁酯、双(2-乙基

己基)胺、三正辛基氧化膦等溶剂直接从黄

芩中提取出黄芩甙，或将黄芩甙和黄芩素分

离开的方法。提取过程在室温下进行，提取

率最高达90%。日本的Mishima等

[16]

曾用

PEG600—K

2

HPO

4

—H

2

O的双水相体系对黄

芩甙和黄芩素进行分配试验。由于黄芩甙和

黄芩素都有一定的憎水性，被主要分配在富

含ＰＥＧ的上相，且分配系数Ｋ随结线长度

ＴＬＬ增加近似表现为Ｌｎｋ-ＴＬＬ的线

形关系，两种物质的Ｋ值最大可达30和35，

分配系数随温度升高而降低，且黄芩甙的降

幅比黄芩素大。李伟等

[17]

考察了黄芩甙在

EOPO/ＫＨＰ双水相系统和温度诱导相分

离后的分配行为，黄芩甙主要分配于富含

EOPO的上相，并实验分析了添加盐对黄芩

甙分配状态的影响，添加适量的无机盐，可

有效的增加黄芩甙在温度诱导相系统中的

分配系数，增加黄芩甙的提取率。为进一步

用双水相萃取结合温度诱导相分离从黄芩

中提取黄芩甙打下了基础。作者认为：与Ｍ

ｉｓｈｉｍａ的实验相比较，选择ＥＯＰＯ

/ＫＨＰ双水相系统更具优越性。

2.2 超声法

该法具有实验设备简单，操作方便，与

常规提取法相比，提取时间短，产率高，无

需加热等优点。超声能产生空化效应，具有

粉碎、搅拌等特殊作用，使黄芩植物组织在

溶剂中瞬时产生的空化泡崩溃，而使组织中

的细胞破裂，有利于溶剂渗透进植物细胞内

部，使细胞中的黄芩甙成分进入水溶剂中，

加速相互渗透、溶解，提高黄芩甙在水中的

溶解度。实验证实，超声法提取比煎煮法提

取3小时的提取率都高

[18

，

19]

。关崇新等

[20]

把经典提取法改为超声波振荡器及混合溶