2024年5月15日发(作者：雀信)
齐鲁药事·Ｏｉｌｕ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｆ Ａ ｉｒｓ ２０１１ Ｖｏ１．３０，Ｎｏ．１１
·
６２９·
盐酸西替利嗪口服溶液处方研究
牟远东，牛桂云，吴小飞
（鲁南贝特制药股份有限公司，山东临沂２７６００６）
摘要：目的对盐酸西替利嗪口服溶液制剂处方及工艺进行研究。方法根据盐酸西替利嗪本身理化性质和同类
药物的口服溶液处方设计要求，通过试验，对盐酸西替利嗪口服溶液制剂处方及工艺进行筛选。结果 筛选出了符合口
服溶液质量要求的盐酸西替利嗪口服溶液处方及工艺。结论
工艺。
经过实验筛选确定了盐酸西替利嗪口服溶液制剂处方及
关键词：盐酸西替利嗪口服溶液；处方研究；制备工艺
中图分类号：Ｒ９４４．１ ２文献标识码：Ａ文章编号：１６７２－７７３８（２０１１）１１－０６２９－０２
Ｓｔｕｄｙ ｏｎ ｔｈｅ ｐｒｅｓｃｒｉｐｔｉｏｎ ｏｆ Ｃｅｔｉｒｉｚｉｎｅ Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ Ｏｒａｌ Ｓｏｌｕｔｉｏｎ
ＭＯＵ Ｙｕａｎ－ｄ０ｎｇ，ＮＩＵ Ｇｕｉ—ｙｕｎ， Ｘｉａｏ－ｆｅｉ
（Ｌｕｎａｎ Ｂｅｔｔｅｒ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｃｏ．，Ｌｔｄ．，Ｌｉｎｙｉ ２７６００６，Ｃｈｉｎａ）
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ Ｔｏ ｓｔｕｄｙ ｔｈｅ ｐｒｅｓｃｒｉｐｔｉｏｎ ａｎｄ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｏｆ Ｃｅｔｉｒｉｚｉｎｅ Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ Ｏｒａｌ Ｓｏｌｕｔｉｏｎ．Ｍｅｔｈｏｄｓ Ｔｈｅ
ｐｒｅｓｃｒｉｐｔｉｏｎ ａｎｄ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｏｆ ｃｅｔｉｒｉｚｉｎｅ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ ｗａｓ ｓｃｒｅｅｎｅｄ ｔｈｒｏｕｇｈ ｔｒｉａｌ ｂａｓｅｄ ｏｎ ｉｔｓ ｐｈｙｓｉｃｏｃｈｅｍｉｃａｌ ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ ａｎｄ
ｐｒｅｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ ｏｆ ｓｉｍｉｌａｒ ｏｒａｌ ｓｏｌｕｔｉｏｎｓ．Ｒｅｓｕｌｔｓ Ｔｈｅ ｑｕａｌｉｉｆｅｄ ｐｒｅｓｃｒｉｐｔｉｏｎ ａｎｄ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｏｆ ｃｅｔｉｒｉｚｉｎｅ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ ｃｏｎｓｉｓｔｅｎ—
ｔｅｄ ｗｉｔｈ ｔｈｅ ｒｅｑｕｉｒｅｍｅｎｔｓ ｏｆ ｏｒａｌ ｓｏｌｕｔｉｏｎ ｗａｓ ｓｃｒｅｅｎｅｄ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ Ｔｈｅ ｐｒｅｓｃｒｉｐｔｉｏｎ ａｎｄ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｏｆ ｅｅｔｉｒｉｚｉｎｅ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ
ｗａｓ ｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄ ｂｙ ｓｃｒｅｅｎｉｎｇ ｔｅｓｔｓ．
Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ：Ｃｅｔｉｒｉｚｉｎｅ Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ Ｏｒａｌ Ｓｏｌｕｔｉｏｎ；Ｐｒｅｓｃｒｉｐｔｉｏｎ ｓｔｕｄｙ；Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ
１仪器与试剂
测定方法：精密量取本品５ ｍＬ，置５０ ｍＬ量瓶中，加流动
１．１仪器配液罐（上海远跃设备制造厂）、ＹＧＺ１５／２５液体 相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取
经１０５ ｏＣ干燥至恒重的盐酸西替利嗪对照品适量，精密称
定，加流动相溶解并稀释制成每１ ｍＬ含１００ ｇ的溶液，作
灌轧机（上海天恒制药机械厂）、ＳＺＫ６２０／４２型远红外杀菌干
燥机（上海远东设备有限公司）、ＸＧ１．０ＤＧ一２．５Ｂ机动门安
瓿灭菌器（山东新华灭菌设备厂）、灯检检测仪、ｐＨ计。
１．２试剂盐酸西替利嗪（鲁南制药集团股份有限公司，批
为对照品溶液。精密量取上述两种溶液各２０ 注入液相
色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，即得。
有关物质：取本品适量，加流动相稀释制成每１ ｍＬ中约
含盐酸西替利嗪０．２ ｍｇ的溶液，作为供试品溶液；精密量取
适量，用流动相稀释制成每１ ｍＬ中约含盐酸西替利嗪２ ｇ
号：１００２０３）、甘油（湖南尔康制药有限公司，批号：
２０１００２３５）、阿司帕坦（苏州市中泰药用辅料有限公司，批号：
２０１００３１５）、糖精钠（湖北隆泰医药化工总公司，批号：
２０１００２０３）以上辅料为药用规格。哈密瓜香精（杭州盛华香
料有限公司，１００３１８Ｍ４４０６）为食用级。
２方法与结果
的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下色谱的条件，取对
照溶液２０ ，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分
色谱峰的峰高为满量程的１０％一２０％；再精密量取供试品溶
液与对照溶液各２０ ，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至
主成分峰保留时间的３倍。供试品溶液色谱图中如有杂质
峰，除辅料峰外，各单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰
面积０．５倍（０．５％），各杂质峰面积的总和不得大于对照溶
液主峰面积１倍（１．０％）。
２．１分析方法的建立
下：
参考有关制剂研究的质量标准，将
盐酸西替利嗪口服溶液的含量、有关物质检测方法确定如
含量测定：照高效液相色谱法（《中国药典））２０１０年版二
部附录Ｖ Ｄ）测定。色谱条件与系统适用性试验以十八烷
基硅烷键合硅胶为填充剂；以０．０５ ｔｏｏｌ·Ｌ 的磷酸二氢钾
溶液（用磷酸调ｐＨ值至３．５）一甲醇（３５：６５）为流动相 ，流
速为０．８ ｍＬ·ｍｉｎ～，检测波长为２３０ ａｍ。理论板数按西替
利嗪峰计算，应不低于２ ０００。
其他：应符合口服溶液剂项下有关的各项规定 （《中
国药典））２０１０年版二部附录１ ０）。
２．２ 口感评价寻找６名健康志愿者，用纯化水清洁口腔，
随机取一瓶药置于口内，用舌感受药液味道，后将药液吐出
·
６３０·
并漱口，立即记录口感：是否有苦感，甜度是否适中，口味纯
正是否有芳香味等。
２．３处方研究
２．３．１矫味剂的选择研制口服溶液剂要求口感良好，对
口腔黏膜无刺激性。本试验研究选用阿司帕坦、糖精钠和少
量哈密瓜香精作为矫味剂 Ｊ，调节处方中所占比例，通过口
感来确定最佳配比。设计了４种阿司帕坦、糖精钠分别与哈
密瓜香精的配比，其分别为１：１、２：１、４：１、８：１。分别取适量
的盐酸西替利嗪、阿司帕坦、糖精钠与哈密瓜香精，振摇混
匀，过５ ｍ滤芯，备用。取上述８个处方的药液适量，６名健
康志愿者测试发现，糖精钠与哈密瓜香精为１：１，阿司帕坦与
哈密瓜香精为４：１时口味甘甜，有一定芳香气味，几乎不能
尝出苦味，其他配比是均有不适口感，故选择阿司帕坦与哈
密瓜香精４：１，糖精钠与哈密瓜香精１：１为盐酸西替利嗪口
服溶液的矫味配比。
２．３．２根据物料性质与剂型特征选择甘油作为稳定剂
２．３．３处方优化设计处方由主药盐酸西替利嗪，药用辅
料甘油、阿司帕坦／糖精钠、香精等组成，为确保药液稳定性，
特对甘油、阿司帕坦／糖精钠、香精用量按照剂型制备工艺的
一
般性原则设计了４个处方，并进行处方筛选，该产品片剂
的规格为１０ ｍ 片，儿童减半。为使病人服用方便，将本品
的规格定为１０ ｍＬ：５ ｍｇ。设计处方见表１。
表１盐酸西替利嗪口服溶液处方筛选
对按照上述四个处方制得的口服溶液，分别考察其半成
品及成品于１００℃灭菌３０ ｍｉｎ、１１５℃灭菌３０ ｍｉｎ 的各项
质量指标变化情况。结果见表２。
表２对四个制剂处方的实验结果比较（％）
处方Ｉ 处方Ⅱ 处方Ⅲ 处方Ⅳ
有关物质含量有关物质含量有关物质含量有关物质含量
半成品０．２５ ９９．６ ０．２３ ９９．４ ０．２２ ９９．２ ０．２７ ９９．３
¨ ｏ．ｓ· ｓ
蓦 。．ｓ： ｓ ．ｓ 。．９０ ９５． 。．ｚ０ ．· 。．， ９９．。
通过比较处方Ｉ一Ⅳ半成品含量与有关物质。发现四
个处方半成品各项指标都很好。处方Ｉ、Ⅱ成品经过１００℃
灭菌３０ ｍｉｎ、１１５℃灭菌３０ ｍｉｎ灭菌后有关物质均有明显变
化，处方Ⅲ、Ⅳ成品１００℃灭菌３０ ｒａｉｎ、１１５℃灭菌３０ ｍｉｎ灭
菌后有关物质无明显变化。淘汰处方Ｉ、Ⅱ。对照处方Ⅲ、
Ⅳ成品１００℃灭菌３０ ｍｉｎ、１１５ ｃＣ灭菌３０ ｍｉｎ灭菌对药液含
量与有关物质均无明显影响，但１１５ ｏＣ灭菌３０ ｍｉｎ Ｆ。＝９，灭
齐鲁药事·Ｑｉｌｕ ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＡｆｆａｉｒｓ ２０１１ Ｖｏ１．３０，Ｎｏ．１１
茵效果优于１００ ｏＣ灭菌３０ ｍｉｎ Ｆ。＝０．６，故灭菌条件选择１１５
℃灭菌３０ ｍｉｎ。
将处方Ⅲ、Ⅳ成品（１１５ ｏＣ灭菌３０ ｍｉｎ后）分别在６０℃
条件下放置１０ ｄ，分别于第５天、１０天取样检测，结果见表
３。
表３对处方Ⅲ、Ⅳ的加速试验考察结果
由表３可知：处方Ⅲ、Ⅳ制得的口服溶液加速试验考察５
ｄ、１０ ｄ分别对含量、有关物质进行检测，处方Ⅲ结果稳定，故
选处方Ⅲ为本品最终处方。
２．３．４完整处方（１ ０００支）
原辅料名称 用量
盐酸西替利嗪
５．０ ｇ
甘油
ｌ Ｏｏｏ ｍＬ
阿司帕坦
２０．０ ｇ
香精（哈密瓜）
５．０ ｇ
加纯化水定容至１Ｏ Ｌ
２．３．５制备工艺过程称取处方量的阿司帕坦用少量纯化
水溶解加入配制罐中，将处方量盐酸西替利嗪用适量纯化水
溶解后加入，再将处方量的甘油和香精，加入到上述含主药
的混合溶液中，加纯化水定容至全量，搅拌均匀，过滤，分装，
１１５℃灭菌３０ ｍｉｎ，即得。
３结论
本文制成的盐酸西替利嗪口服溶液，与传统的片剂产品
相比较，其优点是口感好，吸收更为迅速，特别适合老年人、
儿童服用。本品制备工艺简单，适合于工业化大生产。
参考文献：
［１］ 李宝林，邵文亮，袁丽华，等．盐酸西替利嗪及其制剂的
质量研究［Ｊ］．中国医药工业杂志，２００３，３９（１２）：２６—
２７．
［２］ 国家药典委员会．中华人民共和国药典２０１０年版（二
部）［Ｓ］．北京：中国医药科技出版社，２０１０：附录Ｖ Ｄ、
附录１ ０、附录ⅪＪ．
［３］ 罗明生．药物辅料大全［Ｍ］．成都：四川科学技术出版
社，１９９３：１００，１７７，３５６．
［４］ 于福欣，郭茜，王瑞红，等．中药１：／服液体制剂掩味技术
的研究进展［Ｊ］．黑龙江医药，２００９，２２（３）：３０６—３０８．
［５］ 肖健．齐多夫定口服溶液制剂处方及工艺的研究［Ｄ］．
上海：中国科学院上海冶金研究所，２０００．
2024年5月15日发(作者：雀信)
齐鲁药事·Ｏｉｌｕ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｆ Ａ ｉｒｓ ２０１１ Ｖｏ１．３０，Ｎｏ．１１
·
６２９·
盐酸西替利嗪口服溶液处方研究
牟远东，牛桂云，吴小飞
（鲁南贝特制药股份有限公司，山东临沂２７６００６）
摘要：目的对盐酸西替利嗪口服溶液制剂处方及工艺进行研究。方法根据盐酸西替利嗪本身理化性质和同类
药物的口服溶液处方设计要求，通过试验，对盐酸西替利嗪口服溶液制剂处方及工艺进行筛选。结果 筛选出了符合口
服溶液质量要求的盐酸西替利嗪口服溶液处方及工艺。结论
工艺。
经过实验筛选确定了盐酸西替利嗪口服溶液制剂处方及
关键词：盐酸西替利嗪口服溶液；处方研究；制备工艺
中图分类号：Ｒ９４４．１ ２文献标识码：Ａ文章编号：１６７２－７７３８（２０１１）１１－０６２９－０２
Ｓｔｕｄｙ ｏｎ ｔｈｅ ｐｒｅｓｃｒｉｐｔｉｏｎ ｏｆ Ｃｅｔｉｒｉｚｉｎｅ Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ Ｏｒａｌ Ｓｏｌｕｔｉｏｎ
ＭＯＵ Ｙｕａｎ－ｄ０ｎｇ，ＮＩＵ Ｇｕｉ—ｙｕｎ， Ｘｉａｏ－ｆｅｉ
（Ｌｕｎａｎ Ｂｅｔｔｅｒ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｃｏ．，Ｌｔｄ．，Ｌｉｎｙｉ ２７６００６，Ｃｈｉｎａ）
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ Ｔｏ ｓｔｕｄｙ ｔｈｅ ｐｒｅｓｃｒｉｐｔｉｏｎ ａｎｄ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｏｆ Ｃｅｔｉｒｉｚｉｎｅ Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ Ｏｒａｌ Ｓｏｌｕｔｉｏｎ．Ｍｅｔｈｏｄｓ Ｔｈｅ
ｐｒｅｓｃｒｉｐｔｉｏｎ ａｎｄ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｏｆ ｃｅｔｉｒｉｚｉｎｅ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ ｗａｓ ｓｃｒｅｅｎｅｄ ｔｈｒｏｕｇｈ ｔｒｉａｌ ｂａｓｅｄ ｏｎ ｉｔｓ ｐｈｙｓｉｃｏｃｈｅｍｉｃａｌ ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ ａｎｄ
ｐｒｅｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ ｏｆ ｓｉｍｉｌａｒ ｏｒａｌ ｓｏｌｕｔｉｏｎｓ．Ｒｅｓｕｌｔｓ Ｔｈｅ ｑｕａｌｉｉｆｅｄ ｐｒｅｓｃｒｉｐｔｉｏｎ ａｎｄ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｏｆ ｃｅｔｉｒｉｚｉｎｅ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ ｃｏｎｓｉｓｔｅｎ—
ｔｅｄ ｗｉｔｈ ｔｈｅ ｒｅｑｕｉｒｅｍｅｎｔｓ ｏｆ ｏｒａｌ ｓｏｌｕｔｉｏｎ ｗａｓ ｓｃｒｅｅｎｅｄ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ Ｔｈｅ ｐｒｅｓｃｒｉｐｔｉｏｎ ａｎｄ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｏｆ ｅｅｔｉｒｉｚｉｎｅ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ
ｗａｓ ｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄ ｂｙ ｓｃｒｅｅｎｉｎｇ ｔｅｓｔｓ．
Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ：Ｃｅｔｉｒｉｚｉｎｅ Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ Ｏｒａｌ Ｓｏｌｕｔｉｏｎ；Ｐｒｅｓｃｒｉｐｔｉｏｎ ｓｔｕｄｙ；Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ
１仪器与试剂
测定方法：精密量取本品５ ｍＬ，置５０ ｍＬ量瓶中，加流动
１．１仪器配液罐（上海远跃设备制造厂）、ＹＧＺ１５／２５液体 相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取
经１０５ ｏＣ干燥至恒重的盐酸西替利嗪对照品适量，精密称
定，加流动相溶解并稀释制成每１ ｍＬ含１００ ｇ的溶液，作
灌轧机（上海天恒制药机械厂）、ＳＺＫ６２０／４２型远红外杀菌干
燥机（上海远东设备有限公司）、ＸＧ１．０ＤＧ一２．５Ｂ机动门安
瓿灭菌器（山东新华灭菌设备厂）、灯检检测仪、ｐＨ计。
１．２试剂盐酸西替利嗪（鲁南制药集团股份有限公司，批
为对照品溶液。精密量取上述两种溶液各２０ 注入液相
色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，即得。
有关物质：取本品适量，加流动相稀释制成每１ ｍＬ中约
含盐酸西替利嗪０．２ ｍｇ的溶液，作为供试品溶液；精密量取
适量，用流动相稀释制成每１ ｍＬ中约含盐酸西替利嗪２ ｇ
号：１００２０３）、甘油（湖南尔康制药有限公司，批号：
２０１００２３５）、阿司帕坦（苏州市中泰药用辅料有限公司，批号：
２０１００３１５）、糖精钠（湖北隆泰医药化工总公司，批号：
２０１００２０３）以上辅料为药用规格。哈密瓜香精（杭州盛华香
料有限公司，１００３１８Ｍ４４０６）为食用级。
２方法与结果
的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下色谱的条件，取对
照溶液２０ ，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分
色谱峰的峰高为满量程的１０％一２０％；再精密量取供试品溶
液与对照溶液各２０ ，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至
主成分峰保留时间的３倍。供试品溶液色谱图中如有杂质
峰，除辅料峰外，各单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰
面积０．５倍（０．５％），各杂质峰面积的总和不得大于对照溶
液主峰面积１倍（１．０％）。
２．１分析方法的建立
下：
参考有关制剂研究的质量标准，将
盐酸西替利嗪口服溶液的含量、有关物质检测方法确定如
含量测定：照高效液相色谱法（《中国药典））２０１０年版二
部附录Ｖ Ｄ）测定。色谱条件与系统适用性试验以十八烷
基硅烷键合硅胶为填充剂；以０．０５ ｔｏｏｌ·Ｌ 的磷酸二氢钾
溶液（用磷酸调ｐＨ值至３．５）一甲醇（３５：６５）为流动相 ，流
速为０．８ ｍＬ·ｍｉｎ～，检测波长为２３０ ａｍ。理论板数按西替
利嗪峰计算，应不低于２ ０００。
其他：应符合口服溶液剂项下有关的各项规定 （《中
国药典））２０１０年版二部附录１ ０）。
２．２ 口感评价寻找６名健康志愿者，用纯化水清洁口腔，
随机取一瓶药置于口内，用舌感受药液味道，后将药液吐出
·
６３０·
并漱口，立即记录口感：是否有苦感，甜度是否适中，口味纯
正是否有芳香味等。
２．３处方研究
２．３．１矫味剂的选择研制口服溶液剂要求口感良好，对
口腔黏膜无刺激性。本试验研究选用阿司帕坦、糖精钠和少
量哈密瓜香精作为矫味剂 Ｊ，调节处方中所占比例，通过口
感来确定最佳配比。设计了４种阿司帕坦、糖精钠分别与哈
密瓜香精的配比，其分别为１：１、２：１、４：１、８：１。分别取适量
的盐酸西替利嗪、阿司帕坦、糖精钠与哈密瓜香精，振摇混
匀，过５ ｍ滤芯，备用。取上述８个处方的药液适量，６名健
康志愿者测试发现，糖精钠与哈密瓜香精为１：１，阿司帕坦与
哈密瓜香精为４：１时口味甘甜，有一定芳香气味，几乎不能
尝出苦味，其他配比是均有不适口感，故选择阿司帕坦与哈
密瓜香精４：１，糖精钠与哈密瓜香精１：１为盐酸西替利嗪口
服溶液的矫味配比。
２．３．２根据物料性质与剂型特征选择甘油作为稳定剂
２．３．３处方优化设计处方由主药盐酸西替利嗪，药用辅
料甘油、阿司帕坦／糖精钠、香精等组成，为确保药液稳定性，
特对甘油、阿司帕坦／糖精钠、香精用量按照剂型制备工艺的
一
般性原则设计了４个处方，并进行处方筛选，该产品片剂
的规格为１０ ｍ 片，儿童减半。为使病人服用方便，将本品
的规格定为１０ ｍＬ：５ ｍｇ。设计处方见表１。
表１盐酸西替利嗪口服溶液处方筛选
对按照上述四个处方制得的口服溶液，分别考察其半成
品及成品于１００℃灭菌３０ ｍｉｎ、１１５℃灭菌３０ ｍｉｎ 的各项
质量指标变化情况。结果见表２。
表２对四个制剂处方的实验结果比较（％）
处方Ｉ 处方Ⅱ 处方Ⅲ 处方Ⅳ
有关物质含量有关物质含量有关物质含量有关物质含量
半成品０．２５ ９９．６ ０．２３ ９９．４ ０．２２ ９９．２ ０．２７ ９９．３
¨ ｏ．ｓ· ｓ
蓦 。．ｓ： ｓ ．ｓ 。．９０ ９５． 。．ｚ０ ．· 。．， ９９．。
通过比较处方Ｉ一Ⅳ半成品含量与有关物质。发现四
个处方半成品各项指标都很好。处方Ｉ、Ⅱ成品经过１００℃
灭菌３０ ｍｉｎ、１１５℃灭菌３０ ｍｉｎ灭菌后有关物质均有明显变
化，处方Ⅲ、Ⅳ成品１００℃灭菌３０ ｒａｉｎ、１１５℃灭菌３０ ｍｉｎ灭
菌后有关物质无明显变化。淘汰处方Ｉ、Ⅱ。对照处方Ⅲ、
Ⅳ成品１００℃灭菌３０ ｍｉｎ、１１５ ｃＣ灭菌３０ ｍｉｎ灭菌对药液含
量与有关物质均无明显影响，但１１５ ｏＣ灭菌３０ ｍｉｎ Ｆ。＝９，灭
齐鲁药事·Ｑｉｌｕ ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＡｆｆａｉｒｓ ２０１１ Ｖｏ１．３０，Ｎｏ．１１
茵效果优于１００ ｏＣ灭菌３０ ｍｉｎ Ｆ。＝０．６，故灭菌条件选择１１５
℃灭菌３０ ｍｉｎ。
将处方Ⅲ、Ⅳ成品（１１５ ｏＣ灭菌３０ ｍｉｎ后）分别在６０℃
条件下放置１０ ｄ，分别于第５天、１０天取样检测，结果见表
３。
表３对处方Ⅲ、Ⅳ的加速试验考察结果
由表３可知：处方Ⅲ、Ⅳ制得的口服溶液加速试验考察５
ｄ、１０ ｄ分别对含量、有关物质进行检测，处方Ⅲ结果稳定，故
选处方Ⅲ为本品最终处方。
２．３．４完整处方（１ ０００支）
原辅料名称 用量
盐酸西替利嗪
５．０ ｇ
甘油
ｌ Ｏｏｏ ｍＬ
阿司帕坦
２０．０ ｇ
香精（哈密瓜）
５．０ ｇ
加纯化水定容至１Ｏ Ｌ
２．３．５制备工艺过程称取处方量的阿司帕坦用少量纯化
水溶解加入配制罐中，将处方量盐酸西替利嗪用适量纯化水
溶解后加入，再将处方量的甘油和香精，加入到上述含主药
的混合溶液中，加纯化水定容至全量，搅拌均匀，过滤，分装，
１１５℃灭菌３０ ｍｉｎ，即得。
３结论
本文制成的盐酸西替利嗪口服溶液，与传统的片剂产品
相比较，其优点是口感好，吸收更为迅速，特别适合老年人、
儿童服用。本品制备工艺简单，适合于工业化大生产。
参考文献：
［１］ 李宝林，邵文亮，袁丽华，等．盐酸西替利嗪及其制剂的
质量研究［Ｊ］．中国医药工业杂志，２００３，３９（１２）：２６—
２７．
［２］ 国家药典委员会．中华人民共和国药典２０１０年版（二
部）［Ｓ］．北京：中国医药科技出版社，２０１０：附录Ｖ Ｄ、
附录１ ０、附录ⅪＪ．
［３］ 罗明生．药物辅料大全［Ｍ］．成都：四川科学技术出版
社，１９９３：１００，１７７，３５６．
［４］ 于福欣，郭茜，王瑞红，等．中药１：／服液体制剂掩味技术
的研究进展［Ｊ］．黑龙江医药，２００９，２２（３）：３０６—３０８．
［５］ 肖健．齐多夫定口服溶液制剂处方及工艺的研究［Ｄ］．
上海：中国科学院上海冶金研究所，２０００．