2024年5月16日发(作者：宗霞飞)
米格列奈。瑞格列奈
（诺和龙）和习 格歹Ｕ
胰岛素治疗可在不增加低血糖发生和体
重的前提下全面控制血糖，同时改善血
脂谱和内皮功能。２００７年的数据显示，
二甲双胍联合胰岛素可使大血管并发症
风险进一步降低３９％，表明对于己进入
奈（糖力）对心血管
影响报道尚少。新一
代降糖药米格列奈通
过高选择性与受体结
胰岛素治疗阶段的长病程２型糖尿病患
者，二甲双胍仍为有重要价值的基础用
药。２００８年的一项荟萃分析再次证实了
二甲双胍的心血管保护作用。与磺脲类
或胰岛素相比，二甲双胍治疗组糖尿病
心血管事件和死亡的发生率均低，特别
是与任何原因的心衰住院增加无关，但
二甲双胍易致乳酸酸中毒，在严重心衰
患者中相对禁忌。
合，发挥降糖作用，
由于其对ＫＡＴＰ通道有
着更加高的选择性，
即使心肌受损后也不
会影响心肌功能，且
结果的解释存在相当大的争论，而且此
后进行的临床试验结论也存在差异，但
能减少氧化应激和炎
症反应，因此被推荐给糖尿病合并冠心
病患者。有研究表明，对于缺血再灌注
ＵＧＤＰ的结果为所有磺脲类药物需警惕心
血管并发症所致死亡提供了证据 Ｊ。
的心脏，米格列奈对冠脉灌注血流和再
灌注后心功能都没有影响，而格列本脲
和格列美脲则显著增加左室舒张末压，
噻唑烷二酮（ＴＺＤｓ）类：包括
吡格列酮（瑞彤）、罗格列酮（文迪
不同的磺脲类药物对不同部位的受
体亲和力有很大差异。第一代磺脲类药
物Ｄ８６０可阻断胰腺Ｂ细胞的ＫＡＴＰ通道，
但对心肌ＫＡＴＰ通道无作用；格列本脲对
两者均有阻断作用；格列齐特与Ｂ细胞
的ＫＡＴＰ通道的亲和力较Ｄ８６０敏感４Ｏ倍；
新型磺脲类药物格列美脲选择性阻断
Ｂ细胞ＫＡＴＰ通道，与膜受体相互作用的
时问较短，对心肌ＫＡＴＰ通道的影响不明
雅）。ＴＺＤ可能具有心血管保护作用，
表现为降低血压、增加心肌血流、改善
血管内皮细胞功能、增强纤溶活性、减
少血管壁炎症、抑制血管平滑肌细胞增
殖、减少尿微量白蛋白排泄、改善胰岛
降低左室收缩压和左室形成压。米格列
奈对胰岛Ｂ细胞Ｋ 通道的高度选择性是
其减少心血管副作用的一个重要因素。
就对心血管影响而言，米格列奈比格列
本脲和格列美脲更为安全。
２胰岛素增敏剂
胰岛素增敏剂包括双胍类（ 二
戏胍）和新型噻唑烷二酮类制剂
（ＴＺＤｓ）。
素抵抗以及减少颈动脉内膜中层厚度
等。虽然体内外研究发现ＴＺＤ对心血管
疾病的各种危险因子均有一定的改善作
用，但能否最终降低心血管疾病的死亡
率尚需循证医学的证据，目前数个大型
临床试验正在进行中。
显，在有效降糖的同时减少糖尿病急
性心血管事件。有证据表明，格列苯脲
对缺血心肌有影响，治疗后左室射血分
双胍类： ：甲双胍已成为２型糖尿
病的一线治疗药物，１９９８年ＵＫＰＤＳ研，宄
数明显减低，室壁运动显著恶化。新一
代磺脲类（格列齐特，格列美脲）治疗
糖尿病病人，其ＡＭＩ死亡率与非糖尿病
相似；而格列苯脲治疗后ＡＭＩ死亡率增
高，这种差别最近由ＦＡＳＴ—ＭＩ研究进一
ＰＲ０ａｃｔｉｖｅ研究证实吡格列酮降ｆ氐２型
糖尿病死亡率，减少非致命性ＭＩ和卒中发
生率 。２ｏｏ７￣５月ＮＥｎｇｌＪＭｅｄ￣＿Ｎｉｓｓｅｎ等
对４２项随机临床对照研究（包括ＤＲＥ 和
结果证实，＝，：甲双胍具有血糖控制之外
的心血管保护作用。从２００６￣２００９年的
美国糖尿病学会和欧洲糖尿病研究学会
（ＡＤＡ／ＥＡＳＤ）共识始终建议，新确诊的
２型糖尿病患者应当在进行生活方式干
预的同时应用一甲双胍，并且贯穿治疗
Ａ『ｘＪｆＪＴ研究）进行荟萃分析显示，罗格列
酮可使ＭＩ增￣ｆ１４３％，心血管死亡风险增加
步证实。所以，在选用此类药物的时
候，应进一步研究并选择与胰腺§细胞
Ｉ（ＡＴＰ通道的亲和力强同时与心肌ＫＡＴＰ通
６３％ 。该研究分析引起争议。但有趣的
是，ＶＡＩ）Ｔ研究的结果发现，罗格列酮并未
增ＤＨＭＩ和心血管死亡风险，相反提示可能
全程。ＵＫＰＤＳ随后的１Ｏ年随访研究又证
实，二甲双胍治疗显示心血管保护作用
道的亲和力弱的磺脲类药物，以更好地
发挥降血糖作用，同时能避免对心脏的
不利影响。
具有后续效应。在二甲双胍组，任何与
糖尿病相关的终点事件减少２１％，ＭＩ发
生率降低３３％，全因死亡率降低２７％。此
外，ＨＯＭＥ研究表明，二甲双胍联合强化
降低上述风险。充血性心衰的风险也并
未因应用罗格列酮而增加，这与Ｎｉｓｓｅｎ／￣
的结果不同，也与２００７￣Ｌａｎｃｅｔ杂志发表
的荟萃分析结论相反 。
非磺脲类促分泌剂：主要包括瑞格
列奈（诺和龙）、那格列奈（糖力）和
３８ Ｉ中国处方药２０１０．０６ ＮＯ，９９
2024年5月16日发(作者：宗霞飞)
米格列奈。瑞格列奈
（诺和龙）和习 格歹Ｕ
胰岛素治疗可在不增加低血糖发生和体
重的前提下全面控制血糖，同时改善血
脂谱和内皮功能。２００７年的数据显示，
二甲双胍联合胰岛素可使大血管并发症
风险进一步降低３９％，表明对于己进入
奈（糖力）对心血管
影响报道尚少。新一
代降糖药米格列奈通
过高选择性与受体结
胰岛素治疗阶段的长病程２型糖尿病患
者，二甲双胍仍为有重要价值的基础用
药。２００８年的一项荟萃分析再次证实了
二甲双胍的心血管保护作用。与磺脲类
或胰岛素相比，二甲双胍治疗组糖尿病
心血管事件和死亡的发生率均低，特别
是与任何原因的心衰住院增加无关，但
二甲双胍易致乳酸酸中毒，在严重心衰
患者中相对禁忌。
合，发挥降糖作用，
由于其对ＫＡＴＰ通道有
着更加高的选择性，
即使心肌受损后也不
会影响心肌功能，且
结果的解释存在相当大的争论，而且此
后进行的临床试验结论也存在差异，但
能减少氧化应激和炎
症反应，因此被推荐给糖尿病合并冠心
病患者。有研究表明，对于缺血再灌注
ＵＧＤＰ的结果为所有磺脲类药物需警惕心
血管并发症所致死亡提供了证据 Ｊ。
的心脏，米格列奈对冠脉灌注血流和再
灌注后心功能都没有影响，而格列本脲
和格列美脲则显著增加左室舒张末压，
噻唑烷二酮（ＴＺＤｓ）类：包括
吡格列酮（瑞彤）、罗格列酮（文迪
不同的磺脲类药物对不同部位的受
体亲和力有很大差异。第一代磺脲类药
物Ｄ８６０可阻断胰腺Ｂ细胞的ＫＡＴＰ通道，
但对心肌ＫＡＴＰ通道无作用；格列本脲对
两者均有阻断作用；格列齐特与Ｂ细胞
的ＫＡＴＰ通道的亲和力较Ｄ８６０敏感４Ｏ倍；
新型磺脲类药物格列美脲选择性阻断
Ｂ细胞ＫＡＴＰ通道，与膜受体相互作用的
时问较短，对心肌ＫＡＴＰ通道的影响不明
雅）。ＴＺＤ可能具有心血管保护作用，
表现为降低血压、增加心肌血流、改善
血管内皮细胞功能、增强纤溶活性、减
少血管壁炎症、抑制血管平滑肌细胞增
殖、减少尿微量白蛋白排泄、改善胰岛
降低左室收缩压和左室形成压。米格列
奈对胰岛Ｂ细胞Ｋ 通道的高度选择性是
其减少心血管副作用的一个重要因素。
就对心血管影响而言，米格列奈比格列
本脲和格列美脲更为安全。
２胰岛素增敏剂
胰岛素增敏剂包括双胍类（ 二
戏胍）和新型噻唑烷二酮类制剂
（ＴＺＤｓ）。
素抵抗以及减少颈动脉内膜中层厚度
等。虽然体内外研究发现ＴＺＤ对心血管
疾病的各种危险因子均有一定的改善作
用，但能否最终降低心血管疾病的死亡
率尚需循证医学的证据，目前数个大型
临床试验正在进行中。
显，在有效降糖的同时减少糖尿病急
性心血管事件。有证据表明，格列苯脲
对缺血心肌有影响，治疗后左室射血分
双胍类： ：甲双胍已成为２型糖尿
病的一线治疗药物，１９９８年ＵＫＰＤＳ研，宄
数明显减低，室壁运动显著恶化。新一
代磺脲类（格列齐特，格列美脲）治疗
糖尿病病人，其ＡＭＩ死亡率与非糖尿病
相似；而格列苯脲治疗后ＡＭＩ死亡率增
高，这种差别最近由ＦＡＳＴ—ＭＩ研究进一
ＰＲ０ａｃｔｉｖｅ研究证实吡格列酮降ｆ氐２型
糖尿病死亡率，减少非致命性ＭＩ和卒中发
生率 。２ｏｏ７￣５月ＮＥｎｇｌＪＭｅｄ￣＿Ｎｉｓｓｅｎ等
对４２项随机临床对照研究（包括ＤＲＥ 和
结果证实，＝，：甲双胍具有血糖控制之外
的心血管保护作用。从２００６￣２００９年的
美国糖尿病学会和欧洲糖尿病研究学会
（ＡＤＡ／ＥＡＳＤ）共识始终建议，新确诊的
２型糖尿病患者应当在进行生活方式干
预的同时应用一甲双胍，并且贯穿治疗
Ａ『ｘＪｆＪＴ研究）进行荟萃分析显示，罗格列
酮可使ＭＩ增￣ｆ１４３％，心血管死亡风险增加
步证实。所以，在选用此类药物的时
候，应进一步研究并选择与胰腺§细胞
Ｉ（ＡＴＰ通道的亲和力强同时与心肌ＫＡＴＰ通
６３％ 。该研究分析引起争议。但有趣的
是，ＶＡＩ）Ｔ研究的结果发现，罗格列酮并未
增ＤＨＭＩ和心血管死亡风险，相反提示可能
全程。ＵＫＰＤＳ随后的１Ｏ年随访研究又证
实，二甲双胍治疗显示心血管保护作用
道的亲和力弱的磺脲类药物，以更好地
发挥降血糖作用，同时能避免对心脏的
不利影响。
具有后续效应。在二甲双胍组，任何与
糖尿病相关的终点事件减少２１％，ＭＩ发
生率降低３３％，全因死亡率降低２７％。此
外，ＨＯＭＥ研究表明，二甲双胍联合强化
降低上述风险。充血性心衰的风险也并
未因应用罗格列酮而增加，这与Ｎｉｓｓｅｎ／￣
的结果不同，也与２００７￣Ｌａｎｃｅｔ杂志发表
的荟萃分析结论相反 。
非磺脲类促分泌剂：主要包括瑞格
列奈（诺和龙）、那格列奈（糖力）和
３８ Ｉ中国处方药２０１０．０６ ＮＯ，９９