2024年3月21日发(作者：刚兴为)
BAY-61-3606
目录号M5247
化学数据
分子量
分子式
CAS号
储存条件
463.32
C
20
H
18
N
6
O
3
2HCl
648903-57-5
3年 -20°C 粉末状
溶解性（25°C）
DMSO 92 mg/mL
Water <1 mg/mL
Ethanol <1 mg/mL
生物活性
体外研究：BAY 61-3606是Syk激酶的高度特异性抑制剂。在浓度为4.7 μM时，其他酪氨酸激酶如Lyn, Fyn, Src, Itk和Btk均不受BAY 61-3606的抑制。BAY 61-3606
抑制B细胞受体所介导的信号通路。Bay 61-3606还是TRAIL诱导的凋亡的敏化剂。Bay 61-3606在MCF-7细胞中以剂量和时间依赖方式下调Mcl-1。在MCF-7和T47D
细胞中，Bay 61-3606减少Syk的磷酸化。在乳腺癌细胞中，Bay 61-3606下调Mcl-1的作用独立于Syk。在MCF-7细胞中。Bay 61-3606促进泛素/蛋白酶体依赖的
Mcl-1蛋白的降解，抑制CDK9的磷酸化、RNA聚合酶Ⅱ和Mcl-1的表达。在体外，Bay 61-3606抑制CDK9激酶活性的IC50值为37 nM。 体内研究：Bay 61-3606与
TRAIL结合给药，20天后，移植肿瘤的体积显著减小。大鼠口服BAY 61-3606（3 mg/kg）将显著地移植抗原诱导的被动皮肤过敏反应、支气管狭窄、支气管水肿。
此外，BAY 61-3606在大鼠中减弱抗原诱导的气道炎症。
实验操作
来自于公开的文献，仅供参考
细胞实验
细胞系
方法
MCF-7 cells
MCF-7 cells are exposed to TRAIL (indicated concentrations:0, 12.5, 25, 37.5 ng/ml) with or without Bay 61-3606 (2.5 μM) for 24 h;
After exposure to the agents for 12 h, MCF-7 cells are subjected to immunocytochemistry using an active Bak antibody; Caspase
activity is measured in MCF-7 cells exposed to Bay 61-3606 (5 μM) with or without TRAIL (50 ng/ml) for 24 h.
浓度
处理时间
2.5 μM or 5 μM
12 h or 24 h
动物实验
动物模型
配制
剂量
给药处理
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
小鼠
重量 (kg)
体表面积 (m
2
)
K
m
系数
0.02
0.007
3
动物 B的K
m
系数
动物 A的K
m
系数
大鼠
0.15
0.025
6
兔
1.8
0.15
12
豚鼠
0.4
0.05
8
仓鼠
0.08
0.02
5
狗
10
0.5
20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×
例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K
m
系数（3），再除以大鼠的K
m
系数
（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
参考文献
Effect of Narrow Spectrum Versus Selective Kinase Inhibitors on the Intestinal Proinflammatory Immune Response in Ulcerative Colitis.
Biancheri P, et al. Inflamm Bowel Dis. 2016 Jun;22(6):1306-15. PMID: 27104822.
Bay 61-3606 Sensitizes TRAIL-Induced Apoptosis by Downregulating Mcl-1 in Breast Cancer Cells.
Kim SY, et al. PLoS One. 2015 Dec 31;10(12):e0146073. PMID: 26720004.
BAY 61-3606, CDKi, and sodium butyrate treatments alter gene expression in human vestibular schwannomas and cause cell death in vitro.
Mitra R, et al. Ecancermedicalscience. 2012;6:285. PMID: 23304241.
2024年3月21日发(作者：刚兴为)
BAY-61-3606
目录号M5247
化学数据
分子量
分子式
CAS号
储存条件
463.32
C
20
H
18
N
6
O
3
2HCl
648903-57-5
3年 -20°C 粉末状
溶解性（25°C）
DMSO 92 mg/mL
Water <1 mg/mL
Ethanol <1 mg/mL
生物活性
体外研究：BAY 61-3606是Syk激酶的高度特异性抑制剂。在浓度为4.7 μM时，其他酪氨酸激酶如Lyn, Fyn, Src, Itk和Btk均不受BAY 61-3606的抑制。BAY 61-3606
抑制B细胞受体所介导的信号通路。Bay 61-3606还是TRAIL诱导的凋亡的敏化剂。Bay 61-3606在MCF-7细胞中以剂量和时间依赖方式下调Mcl-1。在MCF-7和T47D
细胞中，Bay 61-3606减少Syk的磷酸化。在乳腺癌细胞中，Bay 61-3606下调Mcl-1的作用独立于Syk。在MCF-7细胞中。Bay 61-3606促进泛素/蛋白酶体依赖的
Mcl-1蛋白的降解，抑制CDK9的磷酸化、RNA聚合酶Ⅱ和Mcl-1的表达。在体外，Bay 61-3606抑制CDK9激酶活性的IC50值为37 nM。 体内研究：Bay 61-3606与
TRAIL结合给药，20天后，移植肿瘤的体积显著减小。大鼠口服BAY 61-3606（3 mg/kg）将显著地移植抗原诱导的被动皮肤过敏反应、支气管狭窄、支气管水肿。
此外，BAY 61-3606在大鼠中减弱抗原诱导的气道炎症。
实验操作
来自于公开的文献，仅供参考
细胞实验
细胞系
方法
MCF-7 cells
MCF-7 cells are exposed to TRAIL (indicated concentrations:0, 12.5, 25, 37.5 ng/ml) with or without Bay 61-3606 (2.5 μM) for 24 h;
After exposure to the agents for 12 h, MCF-7 cells are subjected to immunocytochemistry using an active Bak antibody; Caspase
activity is measured in MCF-7 cells exposed to Bay 61-3606 (5 μM) with or without TRAIL (50 ng/ml) for 24 h.
浓度
处理时间
2.5 μM or 5 μM
12 h or 24 h
动物实验
动物模型
配制
剂量
给药处理
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
小鼠
重量 (kg)
体表面积 (m
2
)
K
m
系数
0.02
0.007
3
动物 B的K
m
系数
动物 A的K
m
系数
大鼠
0.15
0.025
6
兔
1.8
0.15
12
豚鼠
0.4
0.05
8
仓鼠
0.08
0.02
5
狗
10
0.5
20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×
例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K
m
系数（3），再除以大鼠的K
m
系数
（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
参考文献
Effect of Narrow Spectrum Versus Selective Kinase Inhibitors on the Intestinal Proinflammatory Immune Response in Ulcerative Colitis.
Biancheri P, et al. Inflamm Bowel Dis. 2016 Jun;22(6):1306-15. PMID: 27104822.
Bay 61-3606 Sensitizes TRAIL-Induced Apoptosis by Downregulating Mcl-1 in Breast Cancer Cells.
Kim SY, et al. PLoS One. 2015 Dec 31;10(12):e0146073. PMID: 26720004.
BAY 61-3606, CDKi, and sodium butyrate treatments alter gene expression in human vestibular schwannomas and cause cell death in vitro.
Mitra R, et al. Ecancermedicalscience. 2012;6:285. PMID: 23304241.