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取代的噻唑啉类

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2024年5月7日发(作者:红乐英)

实施例E

红叶螨试验(OP抗性/浸染处理)

溶剂: 3份重量二甲基甲酰胺

乳化剂: 1份重量烷基芳基聚乙二醇醚

为了制备活性化合物合适的制剂,将1份重量活性化合物与所述量溶剂和所述量乳

化剂混合,用含有乳化剂的水将乳油稀释到需要的浓度。

将所有发育期棉叶螨(Tetranychus urticae)严重侵染的豆科植物(菜豆

(Phaseolus vulgaris))浸入到期望浓度的活性化合物的制剂中。

一定时间后,测定杀伤百分率。100%表示所有的棉叶螨都已经被杀死;0%表示没

有杀死一只棉叶螨。

在该项试验中,例如以0.01%试验活性化合物浓度的制备实施例1,2,3,4和5

的化合物在7天后产生98%杀伤率。

实施例F

全爪螨试验

溶剂: 3份重量二甲基甲酰胺

乳化剂: 1份重量烷基芳基聚乙二醇醚

为了制备活性化合物合适的制剂,将1份重量活性化合物与所述量溶剂和所述量乳

化剂混合,用含有乳化剂的水将乳油稀释到需要的浓度。

对大约30cm高并且被所有发育期苹果红蜘蛛(Panonychus ulmi)严重侵染的李树(洋

李(Prunus domestica))喷施期望浓度的活性化合物的制剂。

一定时间后,测定杀伤百分率。100%表示所有的红蜘蛛都已经被杀死;0%表示没

有杀死一只红蜘蛛。

在该项试验中,例如以0.02%试验活性化合物浓度的制备实施例1,2和3的化合

物在7天后产生100%杀伤率。

实施例G

丽蝇幼虫试验/生长抑制作用

试验动物: 丝光绿蝇(Lucilia cuprina)幼虫

乳化剂: 35份重量乙二醇单甲基醚

35份重量壬基苯酚聚乙二醇醚

为了制备活性化合物合适的制剂,将3份重量活性化合物与7份重量上述混合物混

合,用水将得到的乳油稀释到需要的浓度。

对于每一浓度,将30-50只幼虫引入到盛有1cm3马肉的试验管中。用

移液管取500μl稀释物到马肉上。将试验管放到塑料烧杯中,烧杯底部覆盖海沙,

保持在人工气候室中(26℃±1.5℃,70%±10%相对湿度)。24小时后测定活性(杀幼

虫作用),48小时后再测定活性。幼虫出生后(大约72小时),取出试验管,并将穿

孔的盖子盖到烧杯上。发育时间的1.5倍时间时(对照蝇孵化),计数孵化的蝇和蛹/

茧。

活性标准是48小时后处理的幼虫的死亡率(杀幼虫效果),或抑制由蛹孵化成成虫

或者抑制蛹的生成。一种物质的体外活性的评价标准是抑制蝇的发育,或者成虫期

之前停止发育。100%杀幼虫作用指在48小时后所有的幼虫都已经被杀死。100%

发育抑制作用指没有孵化出成虫。

在该项试验中,以1000ppm试验活性化合物浓度的制备实施例1,2和3的化合物

给出100%活性。

实施例H

用猫栉头蚤试验/生长抑制作用

试验动物:猫栉头蚤(Ctenocephalides felis)(所有发育阶段:卵,幼虫,蛹和成虫)

溶剂: 35份重量乙二醇单甲基醚

乳化剂: 35份重量壬基苯酚聚乙二醇醚

为了制备活性化合物合适的制剂,将3份重量活性化合物与7份重量上述溶剂-乳

化剂混合物混合,用水将得到的乳油稀释到需要的浓度。

将200ml活性化合物制剂加到排列的试验试管(2.0cm)中的1.8g培养基中(血粉培

养基(blood meal medium):125份海沙,20份鼠食,3份血粉,2份干酵母),均化,

并干燥过夜。然后向培养基中加入筛选的一匙尖(spatula-tipful)蚤卵(来自人工侵染

的猫)。

对照试验发育时间的1.5倍时间时,通过检查蚤发育期试验,每2天测定一次活性

化合物制剂的活性。

一种物质的体外活性的评价标准是抑制蚤的发育,或者成虫期之前停止发育。100%

指没有成虫蚤发育出;0%指孵化出成虫蚤。

在该项试验中,以1000ppm试验活性化合物浓度的制备实施例1的化合物给出100%

活性。

实施例I

多食性壁虱若虫蜕皮作用试验

试验动物: 其自身完全吸收的Amblyomma variegatum tick

溶剂: 35份重量乙二醇单甲基醚

乳化剂: 35份重量壬基苯酚聚乙二醇醚

为了制备合适的制剂,将3份重量活性化合物与7份重量上述溶剂-乳化剂混合物

混合,在各种情况下用水将得到的乳油稀释到需要的浓度。

将自身完全吸收的10只若虫浸入到要试验的活性化合物制剂中1分钟。将动物转

移到装有滤纸圆片的培养皿中(9.5cm)并盖好。若虫放置在控制条件的培育箱中4

星期,测定蜕皮速度。

100%指没有一只动物进行正常的蜕皮作用;0%指所有的动物都进行正常的蜕皮作

用。

在该项试验中,以1000ppm试验活性化合物浓度的制备实施例2的化合物给出100%

活性。

2024年5月7日发(作者:红乐英)

实施例E

红叶螨试验(OP抗性/浸染处理)

溶剂: 3份重量二甲基甲酰胺

乳化剂: 1份重量烷基芳基聚乙二醇醚

为了制备活性化合物合适的制剂,将1份重量活性化合物与所述量溶剂和所述量乳

化剂混合,用含有乳化剂的水将乳油稀释到需要的浓度。

将所有发育期棉叶螨(Tetranychus urticae)严重侵染的豆科植物(菜豆

(Phaseolus vulgaris))浸入到期望浓度的活性化合物的制剂中。

一定时间后,测定杀伤百分率。100%表示所有的棉叶螨都已经被杀死;0%表示没

有杀死一只棉叶螨。

在该项试验中,例如以0.01%试验活性化合物浓度的制备实施例1,2,3,4和5

的化合物在7天后产生98%杀伤率。

实施例F

全爪螨试验

溶剂: 3份重量二甲基甲酰胺

乳化剂: 1份重量烷基芳基聚乙二醇醚

为了制备活性化合物合适的制剂,将1份重量活性化合物与所述量溶剂和所述量乳

化剂混合,用含有乳化剂的水将乳油稀释到需要的浓度。

对大约30cm高并且被所有发育期苹果红蜘蛛(Panonychus ulmi)严重侵染的李树(洋

李(Prunus domestica))喷施期望浓度的活性化合物的制剂。

一定时间后,测定杀伤百分率。100%表示所有的红蜘蛛都已经被杀死;0%表示没

有杀死一只红蜘蛛。

在该项试验中,例如以0.02%试验活性化合物浓度的制备实施例1,2和3的化合

物在7天后产生100%杀伤率。

实施例G

丽蝇幼虫试验/生长抑制作用

试验动物: 丝光绿蝇(Lucilia cuprina)幼虫

乳化剂: 35份重量乙二醇单甲基醚

35份重量壬基苯酚聚乙二醇醚

为了制备活性化合物合适的制剂,将3份重量活性化合物与7份重量上述混合物混

合,用水将得到的乳油稀释到需要的浓度。

对于每一浓度,将30-50只幼虫引入到盛有1cm3马肉的试验管中。用

移液管取500μl稀释物到马肉上。将试验管放到塑料烧杯中,烧杯底部覆盖海沙,

保持在人工气候室中(26℃±1.5℃,70%±10%相对湿度)。24小时后测定活性(杀幼

虫作用),48小时后再测定活性。幼虫出生后(大约72小时),取出试验管,并将穿

孔的盖子盖到烧杯上。发育时间的1.5倍时间时(对照蝇孵化),计数孵化的蝇和蛹/

茧。

活性标准是48小时后处理的幼虫的死亡率(杀幼虫效果),或抑制由蛹孵化成成虫

或者抑制蛹的生成。一种物质的体外活性的评价标准是抑制蝇的发育,或者成虫期

之前停止发育。100%杀幼虫作用指在48小时后所有的幼虫都已经被杀死。100%

发育抑制作用指没有孵化出成虫。

在该项试验中,以1000ppm试验活性化合物浓度的制备实施例1,2和3的化合物

给出100%活性。

实施例H

用猫栉头蚤试验/生长抑制作用

试验动物:猫栉头蚤(Ctenocephalides felis)(所有发育阶段:卵,幼虫,蛹和成虫)

溶剂: 35份重量乙二醇单甲基醚

乳化剂: 35份重量壬基苯酚聚乙二醇醚

为了制备活性化合物合适的制剂,将3份重量活性化合物与7份重量上述溶剂-乳

化剂混合物混合,用水将得到的乳油稀释到需要的浓度。

将200ml活性化合物制剂加到排列的试验试管(2.0cm)中的1.8g培养基中(血粉培

养基(blood meal medium):125份海沙,20份鼠食,3份血粉,2份干酵母),均化,

并干燥过夜。然后向培养基中加入筛选的一匙尖(spatula-tipful)蚤卵(来自人工侵染

的猫)。

对照试验发育时间的1.5倍时间时,通过检查蚤发育期试验,每2天测定一次活性

化合物制剂的活性。

一种物质的体外活性的评价标准是抑制蚤的发育,或者成虫期之前停止发育。100%

指没有成虫蚤发育出;0%指孵化出成虫蚤。

在该项试验中,以1000ppm试验活性化合物浓度的制备实施例1的化合物给出100%

活性。

实施例I

多食性壁虱若虫蜕皮作用试验

试验动物: 其自身完全吸收的Amblyomma variegatum tick

溶剂: 35份重量乙二醇单甲基醚

乳化剂: 35份重量壬基苯酚聚乙二醇醚

为了制备合适的制剂,将3份重量活性化合物与7份重量上述溶剂-乳化剂混合物

混合,在各种情况下用水将得到的乳油稀释到需要的浓度。

将自身完全吸收的10只若虫浸入到要试验的活性化合物制剂中1分钟。将动物转

移到装有滤纸圆片的培养皿中(9.5cm)并盖好。若虫放置在控制条件的培育箱中4

星期,测定蜕皮速度。

100%指没有一只动物进行正常的蜕皮作用;0%指所有的动物都进行正常的蜕皮作

用。

在该项试验中,以1000ppm试验活性化合物浓度的制备实施例2的化合物给出100%

活性。

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