2024年3月16日发(作者：念端懿)
盐酸莫西沙星理化性质与质量指标
1.1
盐酸莫西沙星的概况
盐酸英西沙星通用名：盐酸莫西沙星片；
商品名:拜复乐(Avelox);
其他名:Bay-12-8039、Ave I ox® . Ava I ox®、Act i ra®、Octegra®、Prof I ox;
英 文名： Moxifloxacin Hydrochlor ide Tab Iets : Moxifloxacin Hydrochlor ide ; (1'S ,
6* S )-1一CycIopropyI一7一(2, 8一d i azab i eye Io[4. 3. 0]non一8-y1)一6-fIuoro一8一me
thoxy-4一oxoT, 4-d i hydroqu i no Ii ne-3-carboxy Ii c ac i d hydrochI or i de
：
化学名：1 -环丙基~7-(S, S~2, 8-重氮-二环[4. 3. 0] non-8-y I}-6-就-8-甲氧
-1,4-二氢-4-氧-3-嗤咻竣酸氢氯化物：
(
1'S, 6'S)T-环丙基-7-(2, 8-二氮杂双 环[4. 3. 0]壬烷-8基)-6-
鼠-8-甲氧基-4-氧代-二氢唆嘛-3-竣酸盐酸盐；
分子式：C
21
H
24
FN
3
0
4
• HCI;
分子量：437.9;
CAS: 186826-86-8:
COOH
'HCI
图
1.1
盐酸莫西沙星结构式
盐酸莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧恳氟唆诺酮类抗菌药。用于 治疗社区获得性肺
炎、慢性支气管炎急性发作、泌尿生殖系感染、急性鼻窦炎。 疗效显着，不良反应小。适应症为治
疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。
盐酸莫西沙星是德国拜耳公司研制的超广谱唆诺酮类药物，商品名为“拜复 乐”
，
1999年9月
在德国上市，同年12月在美国获 FDA批准上市。2002年销 售额达到3. 33亿美元，进入了 2002
年世界十大畅销抗生素药物，列第8位。德 国拜耳公司和美国先灵葆雅公司的产品在2006年的世
界市场销售额高达 8. 22 亿美元，在全球畅销处方药排名第129位；2007年世界市场销售额高 达
10.34亿美元，比上年增长 25.8%; 2008年上半年为5. 75亿美元。
2002年下半年，莫西沙星在我国上市，由拜耳及拜耳医药保健进行销售， 重点市场是我国大
中城市的主要医院。该药2004年进入国家医保目录后，连 续3年出现惊人的增长率：2003年到
2007年的复合增长率为116%, 2007
年城市样本医院购药金额为2.16亿元，比上年增长了 75.1%
：
2008 年上半年 为1.62亿元。
1.2
盐酸莫西沙星的药理作用
(。作用机制
莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟唆诺酮类抗函药。莫西沙星 在体外显示出对革
兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸函，和非典型微生物如 支原体，衣原体和军团前有广谱抗茵
活性。抗菌作用机制为干扰II、IV拓扑异构 酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复
和转录中的关键酶。其杀菌 曲线表明，莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀茵浓度和最
低抑茵浓 度基本一致。莫西沙星对B-酰胺类和大环酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过 感染的实
验动物模型证实，莫西沙星体活性高。
(2) 耐药
导致对青霉素类、头胞茵素类、糖肽类、大环酯类和四环素类耐药的耐药机 制不影响莫西沙星
的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发 现质粒介导的耐药性的出现。
莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性茵高活性和耐药 突变的低选择性。
7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟嗤诺酮 耐药机制。体外试验显示经过多步变
异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总 之其耐药率很低(10-7-10-10) o序列的将细菌暴露在低
于莫西沙星MIC浓度时只 能使MIC值有少量的增加。其它唆诺酮类之间存在交叉耐药。但是，一些
对其它 唾诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对英西沙星敏感。
(3) 对人类肠道菌群的作用
通过对两名志愿者服用英西沙星后的研究观察到下列变化：大肠杆菌，
芽胞
杆菌，普通拟杆茵，
肠球菌，克雷白杆菌和厌氧菌如：双歧杆菌，真杆菌和消化 链球菌等减少。这些变化在两周可以恢
复正常，未发现艰难梭菌毒素。
2024年3月16日发(作者：念端懿)
盐酸莫西沙星理化性质与质量指标
1.1
盐酸莫西沙星的概况
盐酸英西沙星通用名：盐酸莫西沙星片；
商品名:拜复乐(Avelox);
其他名:Bay-12-8039、Ave I ox® . Ava I ox®、Act i ra®、Octegra®、Prof I ox;
英 文名： Moxifloxacin Hydrochlor ide Tab Iets : Moxifloxacin Hydrochlor ide ; (1'S ,
6* S )-1一CycIopropyI一7一(2, 8一d i azab i eye Io[4. 3. 0]non一8-y1)一6-fIuoro一8一me
thoxy-4一oxoT, 4-d i hydroqu i no Ii ne-3-carboxy Ii c ac i d hydrochI or i de
：
化学名：1 -环丙基~7-(S, S~2, 8-重氮-二环[4. 3. 0] non-8-y I}-6-就-8-甲氧
-1,4-二氢-4-氧-3-嗤咻竣酸氢氯化物：
(
1'S, 6'S)T-环丙基-7-(2, 8-二氮杂双 环[4. 3. 0]壬烷-8基)-6-
鼠-8-甲氧基-4-氧代-二氢唆嘛-3-竣酸盐酸盐；
分子式：C
21
H
24
FN
3
0
4
• HCI;
分子量：437.9;
CAS: 186826-86-8:
COOH
'HCI
图
1.1
盐酸莫西沙星结构式
盐酸莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧恳氟唆诺酮类抗菌药。用于 治疗社区获得性肺
炎、慢性支气管炎急性发作、泌尿生殖系感染、急性鼻窦炎。 疗效显着，不良反应小。适应症为治
疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。
盐酸莫西沙星是德国拜耳公司研制的超广谱唆诺酮类药物，商品名为“拜复 乐”
，
1999年9月
在德国上市，同年12月在美国获 FDA批准上市。2002年销 售额达到3. 33亿美元，进入了 2002
年世界十大畅销抗生素药物，列第8位。德 国拜耳公司和美国先灵葆雅公司的产品在2006年的世
界市场销售额高达 8. 22 亿美元，在全球畅销处方药排名第129位；2007年世界市场销售额高 达
10.34亿美元，比上年增长 25.8%; 2008年上半年为5. 75亿美元。
2002年下半年，莫西沙星在我国上市，由拜耳及拜耳医药保健进行销售， 重点市场是我国大
中城市的主要医院。该药2004年进入国家医保目录后，连 续3年出现惊人的增长率：2003年到
2007年的复合增长率为116%, 2007
年城市样本医院购药金额为2.16亿元，比上年增长了 75.1%
：
2008 年上半年 为1.62亿元。
1.2
盐酸莫西沙星的药理作用
(。作用机制
莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟唆诺酮类抗函药。莫西沙星 在体外显示出对革
兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸函，和非典型微生物如 支原体，衣原体和军团前有广谱抗茵
活性。抗菌作用机制为干扰II、IV拓扑异构 酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复
和转录中的关键酶。其杀菌 曲线表明，莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀茵浓度和最
低抑茵浓 度基本一致。莫西沙星对B-酰胺类和大环酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过 感染的实
验动物模型证实，莫西沙星体活性高。
(2) 耐药
导致对青霉素类、头胞茵素类、糖肽类、大环酯类和四环素类耐药的耐药机 制不影响莫西沙星
的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发 现质粒介导的耐药性的出现。
莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性茵高活性和耐药 突变的低选择性。
7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟嗤诺酮 耐药机制。体外试验显示经过多步变
异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总 之其耐药率很低(10-7-10-10) o序列的将细菌暴露在低
于莫西沙星MIC浓度时只 能使MIC值有少量的增加。其它唆诺酮类之间存在交叉耐药。但是，一些
对其它 唾诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对英西沙星敏感。
(3) 对人类肠道菌群的作用
通过对两名志愿者服用英西沙星后的研究观察到下列变化：大肠杆菌，
芽胞
杆菌，普通拟杆茵，
肠球菌，克雷白杆菌和厌氧菌如：双歧杆菌，真杆菌和消化 链球菌等减少。这些变化在两周可以恢
复正常，未发现艰难梭菌毒素。