2024年4月5日发(作者:王典)
格列喹酮
【药物名称】
中文通用名称:格列喹酮
英文通用名称:Gliquidone
其他名称:环甲苯脲、捷适、卡瑞林、喹磺环己脲、喹磺环己酮、普怡、糖肾平、糖
适平、Beglynor、Gliquidonum、Glurenor。
【临床应用】
用于治疗2型糖尿病,适用于病程短、病情较轻的患者,特别适用于60岁以上老年
人、体质虚弱、营养不良及伴有明显心、脑血管硬化的患者,也适用于轻中度肾功能不全
的2型糖尿病患者。
【药理】
1.药效学 本药为第二代短效磺酰脲类(SU)抗糖尿病药,可降低空腹及餐后血糖,对大
多数2型糖尿病患者有效。本药主要通过与胰岛β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,刺
激β细胞分泌胰岛素,同时还可增加外周组织(肌肉、肝脏、脂肪)对胰岛素的敏感性。
2.药动学 本药口服吸收快,口服后2-3小时血药浓度达峰值,作用可持续8小时,半
衰期为1-2小时。95%经肝脏很快代谢(代谢产物几乎无降血糖活性),并由胆汁分泌入肠
道随粪便排出体外。仅5%经肾排出,是第二代SU降糖药中主要从肝脏排出的唯一药物。
【注意事项】
1.禁忌症 (1)对本药及磺胺类药物过敏者。(2)已确诊的1型糖尿病患者。(3)糖尿病酮
症酸中毒以及昏迷、感染、创伤、术后等应激状况下的患者。(4)严重肝、肾功能不全者。
(5)白细胞减少患者。(6)卟啉病患者。(7)孕妇。(8)哺乳妇女。
2.慎用 (1)伴有高热、恶心和呕吐者。(2)肝功能异常者。(3)合并肾上腺皮质功能减退
或腺垂体功能减退者(尤其未经激素替代治疗者)。
3.药物对妊娠的影响 动物试验和临床观察证明本药可造成死胎和胎儿畸形,孕妇禁
用。
4.药物对哺乳的影响 本药可经乳汁分泌,哺乳妇女禁用,以免婴儿发生低血糖。
5.用药前后及用药时应当检查或监测 用药期间需定期检查血糖及尿糖。
【不良反应】
1.消化系统 (1)胃肠道症状发生率为1%,主要表现为恶心、上腹胀满及胃灼热感。(2)
极少见肝功能异常,可能出现胆汁淤积性黄疸。
2.代谢/内分泌系统 低血糖是最常见的不良反应,可表现为头痛、嗜睡、震颤、大汗、
心动过速、面色苍白、焦虑、感觉迟钝、疲倦、注意力不集中、饥饿感、恶心、视物模糊
等。严重低血糖可导致癫痫发作、偏瘫和昏迷。当存在下列一些危险因素时,发生更频繁:
2024年4月5日发(作者:王典)
格列喹酮
【药物名称】
中文通用名称:格列喹酮
英文通用名称:Gliquidone
其他名称:环甲苯脲、捷适、卡瑞林、喹磺环己脲、喹磺环己酮、普怡、糖肾平、糖
适平、Beglynor、Gliquidonum、Glurenor。
【临床应用】
用于治疗2型糖尿病,适用于病程短、病情较轻的患者,特别适用于60岁以上老年
人、体质虚弱、营养不良及伴有明显心、脑血管硬化的患者,也适用于轻中度肾功能不全
的2型糖尿病患者。
【药理】
1.药效学 本药为第二代短效磺酰脲类(SU)抗糖尿病药,可降低空腹及餐后血糖,对大
多数2型糖尿病患者有效。本药主要通过与胰岛β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,刺
激β细胞分泌胰岛素,同时还可增加外周组织(肌肉、肝脏、脂肪)对胰岛素的敏感性。
2.药动学 本药口服吸收快,口服后2-3小时血药浓度达峰值,作用可持续8小时,半
衰期为1-2小时。95%经肝脏很快代谢(代谢产物几乎无降血糖活性),并由胆汁分泌入肠
道随粪便排出体外。仅5%经肾排出,是第二代SU降糖药中主要从肝脏排出的唯一药物。
【注意事项】
1.禁忌症 (1)对本药及磺胺类药物过敏者。(2)已确诊的1型糖尿病患者。(3)糖尿病酮
症酸中毒以及昏迷、感染、创伤、术后等应激状况下的患者。(4)严重肝、肾功能不全者。
(5)白细胞减少患者。(6)卟啉病患者。(7)孕妇。(8)哺乳妇女。
2.慎用 (1)伴有高热、恶心和呕吐者。(2)肝功能异常者。(3)合并肾上腺皮质功能减退
或腺垂体功能减退者(尤其未经激素替代治疗者)。
3.药物对妊娠的影响 动物试验和临床观察证明本药可造成死胎和胎儿畸形,孕妇禁
用。
4.药物对哺乳的影响 本药可经乳汁分泌,哺乳妇女禁用,以免婴儿发生低血糖。
5.用药前后及用药时应当检查或监测 用药期间需定期检查血糖及尿糖。
【不良反应】
1.消化系统 (1)胃肠道症状发生率为1%,主要表现为恶心、上腹胀满及胃灼热感。(2)
极少见肝功能异常,可能出现胆汁淤积性黄疸。
2.代谢/内分泌系统 低血糖是最常见的不良反应,可表现为头痛、嗜睡、震颤、大汗、
心动过速、面色苍白、焦虑、感觉迟钝、疲倦、注意力不集中、饥饿感、恶心、视物模糊
等。严重低血糖可导致癫痫发作、偏瘫和昏迷。当存在下列一些危险因素时,发生更频繁: