2024年3月10日发(作者：桥文惠)
1． 给患者静脉注射一单室模型药物，剂量1050mg，测得不同时间血药浓度数据如下，试
求该药的k、t
1/2
、V、TBCL、AUC和12h的血药浓度？
T（h）1.0 2.0 3.0 4.0 6.0 8.0 10.0
C 109.78 80.35 58.8143.04 23.05 12.35 6.61
解(1) 图解法
k
根据公式
logCtlogC
0
2.303
以logC—t作图
得直线.在直线上找两点求斜率:
斜率=(lgC
2
-lgC
1
)/(t
2
-t
1
)=(lg12.35-lg58.81)/(8-3)=-0.1355
T=0时,取直线的截距,得 lgC
0
=2.176
C
0
=150 (ug/ml) 因此 lgC=-0.1355t+2.176
⑴ k=-2.303×(-0.1355)=0.312(h
-1
)
⑵ T
1/2
=0.693/k=2.22
⑶ V=X
0
/C
0
=(1050 ×1000)/150=7000(ml)=7(L)
⑷ TBCl=kV=0.321 ×7=2.184(L/h)
⑸ AUC=C
0
/k=150/0.312=480.7(ug/ml).h
⑹ 求12小时血药浓度,t=12
lgC=-0.1355t+2.176=-0.1355 ×12+2.176=0.55
C=3.548(ug/ml)
(2)线形回归法
将有关数据计算,得回归方程:lgC=-0.1355t+2.176其他参数计算与图解法相同.
2.某单室模型药物100mg给某患者静注后，定时收集尿液，测得尿药排泄累积量Xu如下，
试求该药的k、t
1/2
和ke值。
解（1）速度法 根据不同时间间隔的尿药量计算出平均尿药排泄速度△Xu/△t和中点时
间tc,以lg（△Xu/△t）--tc作图，从图中直线求得斜率为-0.032.
K=-2.303×(0.032)=0.0691(h
-1
)
T
1/2
=0.693/k=0.693/0.0691=10(h)
又从直线的截距得到:I
0
=4.178
Ke=I
0
/X
0
=4.178/100=0.042h
-1
(2)亏量法
∞
由不同时间间隔的尿药量,计算待排泄药量(Xu-X
u
)
∞
以lg (Xu-X
u
)—t作图得直线斜率为-0.03, 所以k=-2.303×(-0.3)
=0.0691h
-1
3.某药物静脉注射1000mg后，定时收集尿液，已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系式
为Lg（△Xu/△t）=-0.0299tc+0.6211,已知该药属于单室模型,分布容积30L,求该药的t1/2, Ke,
CLr,以及80小时的累积尿药量.
T
1/2
=0.693/k=0.693/0.0691=10h
又直线的截距为1.794,即lg(keX
0
)/k=1.794
Ke=62.23k/X
0
=0.043(h
-1
)
尿药速度法和亏量法求出的结果基本相同
(1)根据已知条件,可得
K=-2.303×(-0.0299)=0.07(h
-1
)
T1/2=0.693/K=0.693/0.07=9.9(h)
(2)从直线截距得
I
0
=KeXo=lg
-1
0.6211=4.179
Ke=I
0
/Xo=4.179/1000=0.0042(h
-1
)
(3)CLr=KeV=0.0042×30=0.126(L/h)
(4)80h累积尿药量
×
Xu=((KeXo)/K)(1-e
-Kt
)=(4.2/0.07)(1-e
-0.0780
)
=59.7(mg)
4.某一单室模型药物，生物半衰期为5h，静脉滴注达稳态血药浓度得95%，需要多少时间？
解 fss=1-e
-kt
， 0.95=1-e
-kt
kt=-ln0.05
t=(-2.303lg0.05)/k=(-2.303 lg0.05)/(0.693/5) =21.6(h)
5.某患者体重50kg,以每分钟20mg的速度静脉滴注普鲁卡因,问稳态浓度是多少？滴注经历
10小时的血药浓度是多少？(t1/2=3.5h,V=2L/kg)
解(1) 稳态血药浓度
K=0.693/t
1/2
=0.693/3.5=0.198h
-1
Css=k
0
/(kV)=(20×60)/(0.198×2×50)=60.6(mg/L)
(2)滴注10小时的血药浓度
C=Css(1-e
-0.693n
)=60.6(1-e
-(0.693/3.5)10
)
=52.23(ug/ml)
6.对某患者静脉滴注利多卡因,已知t
1/2
=1.9h, V=100L,若要使稳态血药浓度达到3ug/mL,应取
k
0
为多少
解k
0
=CsskV=3×(0.693/1.9) ×100000=109421(ug/h)=109.4(mg/h)
7.某药物生物半衰期为3.0小时,表观分布容积为10L,今以每小时30mg速度给某患者静脉滴
注,8h即停止滴注,停药后2h体内血药浓度是多少？
解k=0.693/3=0.231h
-1
停止时血药浓度为
×
C=k
0
(1-e
-kt
)/kV=[30/(0.231×10)]×(1-e
-0.2318
)=10.94(mg/L)=10.94(ug/mL)
停药后2小时的血药浓度为
×
C=C
0
e
-kt
=10.94e
-0.2312
=6.892
8.给某患者静脉注射某药20mg,同时以20mg/h速度静脉滴注该药,经过4h体内血药浓度是
多少(V=50L,t1/2=40h)
解 k=0.693/40=0.017h
-1
静脉注射该药4h剩余浓度为:
×
C1=C
0
e
-kt
=(20/50)e
-0.0174
=0.373(mg/L)=0.373(ug/mL)
静脉滴注4h所产生的血药浓度为
2024年3月10日发(作者：桥文惠)
1． 给患者静脉注射一单室模型药物，剂量1050mg，测得不同时间血药浓度数据如下，试
求该药的k、t
1/2
、V、TBCL、AUC和12h的血药浓度？
T（h）1.0 2.0 3.0 4.0 6.0 8.0 10.0
C 109.78 80.35 58.8143.04 23.05 12.35 6.61
解(1) 图解法
k
根据公式
logCtlogC
0
2.303
以logC—t作图
得直线.在直线上找两点求斜率:
斜率=(lgC
2
-lgC
1
)/(t
2
-t
1
)=(lg12.35-lg58.81)/(8-3)=-0.1355
T=0时,取直线的截距,得 lgC
0
=2.176
C
0
=150 (ug/ml) 因此 lgC=-0.1355t+2.176
⑴ k=-2.303×(-0.1355)=0.312(h
-1
)
⑵ T
1/2
=0.693/k=2.22
⑶ V=X
0
/C
0
=(1050 ×1000)/150=7000(ml)=7(L)
⑷ TBCl=kV=0.321 ×7=2.184(L/h)
⑸ AUC=C
0
/k=150/0.312=480.7(ug/ml).h
⑹ 求12小时血药浓度,t=12
lgC=-0.1355t+2.176=-0.1355 ×12+2.176=0.55
C=3.548(ug/ml)
(2)线形回归法
将有关数据计算,得回归方程:lgC=-0.1355t+2.176其他参数计算与图解法相同.
2.某单室模型药物100mg给某患者静注后，定时收集尿液，测得尿药排泄累积量Xu如下，
试求该药的k、t
1/2
和ke值。
解（1）速度法 根据不同时间间隔的尿药量计算出平均尿药排泄速度△Xu/△t和中点时
间tc,以lg（△Xu/△t）--tc作图，从图中直线求得斜率为-0.032.
K=-2.303×(0.032)=0.0691(h
-1
)
T
1/2
=0.693/k=0.693/0.0691=10(h)
又从直线的截距得到:I
0
=4.178
Ke=I
0
/X
0
=4.178/100=0.042h
-1
(2)亏量法
∞
由不同时间间隔的尿药量,计算待排泄药量(Xu-X
u
)
∞
以lg (Xu-X
u
)—t作图得直线斜率为-0.03, 所以k=-2.303×(-0.3)
=0.0691h
-1
3.某药物静脉注射1000mg后，定时收集尿液，已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系式
为Lg（△Xu/△t）=-0.0299tc+0.6211,已知该药属于单室模型,分布容积30L,求该药的t1/2, Ke,
CLr,以及80小时的累积尿药量.
T
1/2
=0.693/k=0.693/0.0691=10h
又直线的截距为1.794,即lg(keX
0
)/k=1.794
Ke=62.23k/X
0
=0.043(h
-1
)
尿药速度法和亏量法求出的结果基本相同
(1)根据已知条件,可得
K=-2.303×(-0.0299)=0.07(h
-1
)
T1/2=0.693/K=0.693/0.07=9.9(h)
(2)从直线截距得
I
0
=KeXo=lg
-1
0.6211=4.179
Ke=I
0
/Xo=4.179/1000=0.0042(h
-1
)
(3)CLr=KeV=0.0042×30=0.126(L/h)
(4)80h累积尿药量
×
Xu=((KeXo)/K)(1-e
-Kt
)=(4.2/0.07)(1-e
-0.0780
)
=59.7(mg)
4.某一单室模型药物，生物半衰期为5h，静脉滴注达稳态血药浓度得95%，需要多少时间？
解 fss=1-e
-kt
， 0.95=1-e
-kt
kt=-ln0.05
t=(-2.303lg0.05)/k=(-2.303 lg0.05)/(0.693/5) =21.6(h)
5.某患者体重50kg,以每分钟20mg的速度静脉滴注普鲁卡因,问稳态浓度是多少？滴注经历
10小时的血药浓度是多少？(t1/2=3.5h,V=2L/kg)
解(1) 稳态血药浓度
K=0.693/t
1/2
=0.693/3.5=0.198h
-1
Css=k
0
/(kV)=(20×60)/(0.198×2×50)=60.6(mg/L)
(2)滴注10小时的血药浓度
C=Css(1-e
-0.693n
)=60.6(1-e
-(0.693/3.5)10
)
=52.23(ug/ml)
6.对某患者静脉滴注利多卡因,已知t
1/2
=1.9h, V=100L,若要使稳态血药浓度达到3ug/mL,应取
k
0
为多少
解k
0
=CsskV=3×(0.693/1.9) ×100000=109421(ug/h)=109.4(mg/h)
7.某药物生物半衰期为3.0小时,表观分布容积为10L,今以每小时30mg速度给某患者静脉滴
注,8h即停止滴注,停药后2h体内血药浓度是多少？
解k=0.693/3=0.231h
-1
停止时血药浓度为
×
C=k
0
(1-e
-kt
)/kV=[30/(0.231×10)]×(1-e
-0.2318
)=10.94(mg/L)=10.94(ug/mL)
停药后2小时的血药浓度为
×
C=C
0
e
-kt
=10.94e
-0.2312
=6.892
8.给某患者静脉注射某药20mg,同时以20mg/h速度静脉滴注该药,经过4h体内血药浓度是
多少(V=50L,t1/2=40h)
解 k=0.693/40=0.017h
-1
静脉注射该药4h剩余浓度为:
×
C1=C
0
e
-kt
=(20/50)e
-0.0174
=0.373(mg/L)=0.373(ug/mL)
静脉滴注4h所产生的血药浓度为